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为了寻找新型硝基芳烃类生物还原性抗肿瘤药物,该文以氰乙酸乙酯为原料,经氨解、环合、氯化、取代反应合成了2-[双-(β-羟乙基)氨基]-3-氰基-5-硝基吡啶1a和2-(β-羟乙基氨基)-3-氰基-5-硝基吡啶1b,1a水解得到2-[双-(β-羟乙基)氨基]-5-硝基-3-吡啶甲酰胺1c.化合物1a~c结构得到核磁共振氢谱和元素分析确证.研究了1a与氯化亚砜的氯置换反应.此外该文还以对甲苯胺为原料经六步反应制备了双靶点药物2-甲基-6-(3-氰基-5-硝基-2-吡啶)-氨甲基-3-氢-唑啉-4-酮的中间体2-甲基-6-氨基甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮3.