替米沙坦(Telmisartan，又称BIBR-277)，是新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药物。最初由德国BoehringerIngelheim公司研制，1999年2月在美国首次上市，商品名Micardis，该药可单独或与其它抗高血压药物联合应用于原发性高血压的治疗，具有生物利用度高、半衰期长、毒副作用小等优点。 本文综述了替米沙坦的降压机制、药代动力学研究及药理作用等，并对其市场前景进行了展望。 本论文重点对替米沙坦的合成工艺进行了研究，并在实验的基础上对其工艺进行了改进。本文采用两条合成路线，以4-氨基-3-甲基-苯甲酸甲酯、正丁酰氯为合成起始原料，经酰胺化、硝化、还原、环合、水解、缩合、取代等11步反应制得替米沙坦，其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、H-HCOSY、HSQC等确证。改进后的工艺提高了各步反应收率、反应条件温和、操作简单、原料易得、降低了成本，较适合工业化生产。