【摘 要】
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本文以Hepama-1为模型分子,研究有效提高碘标记单抗的体内外稳定性的方法.优化合成了N-琥珀酰亚胺3-三正丁基锡苯甲酸酯(ATE)与5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SP
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本文以Hepama-1为模型分子,研究有效提高碘标记单抗的体内外稳定性的方法.优化合成了N-琥珀酰亚胺3-三正丁基锡苯甲酸酯(ATE)与5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPC)作为放射性碘间接标记的双功能化合物,并对ATE进行放射性碘标记得到N-琥珀酰亚胺3-[<125>I]碘苯甲酸酯(S<125>IB).对ATE的标记条件进行了优化,并对SIB(S<125>IB)的反应活性、稳定性作了系统研究.实验结果显示,利用常规Iodogen法与NCS法可以在短时间内高效率实现ATE的放射性碘标记得到S<125>IB,SIB(S<125>IB)在水相体系和非质子化溶剂中都可以实现酯键的断裂,以进一步与蛋白质、单抗、多肽的游离氨基进行联接.对人IgG用放射性碘直接标记和间接标记两种方法进行标记,并对它们的稳定性、生物活性进行了比较.
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