近年来,心血管疾病发病率呈上升趋势,已严重危害人类健康,是当前导致残疾和死亡的首要因素,而血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病,因此血小板抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点。新一代血小板P2Y12受体阻断剂普拉格雷,与目前畅销的噻氯匹啶、氯吡格雷相比,能更快速、更有效地抑制血小板聚集,它是一种前体药物,是噻氯匹啶、氯吡格雷的类似物,在体内经过代谢后形成活性分子,与血小板P2Y12受体结合而发挥抗血小板凝聚的活性。本文综述了血小板抑制剂的开发历程,以及抗血小板凝聚药普拉格雷的合成工艺研究,同时对该药的临床应用前景进行了展望。4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶盐酸盐经过氨基保护,氧化以及脱氨基保护基,得到2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐,以邻氟溴苄与环丙基氰为原料,经格氏反应得环丙基-2-氟苄基酮,用NBS溴化得α-环丙羰基-2-氟苄溴,在碱存在的条件下与2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐发生亲核取代,再经乙酰化反应得到抗血小板凝聚药普拉格雷,总收率约21.8%。