含吲哚结构的化合物是一类非常重要的杂环，广泛存在于药物及天然产物中，具有多种多样的生物活性。许多具有良好药理活性的分子中都包含吲哚结构，1H-(1，2)二氮杂草酮-(4，5，6)吲哚就是一类含有吲哚结构的化合物。此类化合物在抗癌、抗疟、CHK1抑制剂、抗病毒等方面都表现出较好的药理活性。因此，1H-(1，2)二氮杂草酮-(4，5，6)吲哚类化合物在合成及应用研究领域具有重要的意义。　　本论文的主要目的是研究3-芳基取代-1H-(1，2)二氮杂革酮-(4，5，6)吲哚类化合物的合成。通过对取代吲哚的制备、取代吲哚的3位酰基化反应及酸性条件下肼的环化过程进行优化，合成了多个具有不同芳基取代的目标化合物。　　本论文的内容主要分为三部分，首先，探索了以5-氟-2-甲基苯甲酸为原料得到4-甲酸甲酯基-6-氟-1-氢吲哚的合成路线;其次，合成了p/m-Br，CH2Br，CH2N3，-N-Cbz-3-吡咯烷，-N-Cbz-3-吡咯烷甲基等取代基的苯甲酸类化合物，并通过MS、1H NMR表征。最后，合成了一系列简单的3-芳基取代-1H-(1，2)二氮杂草酮-(4，5，6)吲哚-6-酮类化合物，如:芳基上有m/p-Br，p-CH2Br，m/p-CH2N3等取代基的化合物，总结出了合成此类化合物的一般合成方法。应用此方法设计合成了一些较为复杂的3-芳基取代-1H-(1，2)二氮杂革酮-(4，5，6)吲哚-6-酮类化合物。如:芳基上有m/p-N-Cbz-3-吡咯烷甲基等取代基的化合物，并通过MS、1H NMR及13C NMR表征。