目的:建立缓释、控释制剂的药物动力学理论系统、探讨其应用价值,并将相关原理和方法用于提高大环内酯类制剂的生物利用度研究.结论:该文从生物药剂学原理出发,指出同一药物的速释制剂和缓释、控释制剂的清除速率应一致,一般情况下,其吸收速率也一致,制剂间的药物动力学差异主要由制剂的释放特征决定.对现行的缓释、控释制剂体内外评价方法提出疑问,并分析了现行速释制剂药动学评价方法中的错误、以及将速释制剂药动学套用至缓释、控释制剂的不足.该文提出Wagner/Nelson方法用于评价缓释、控释制剂体内外吸收度-体外释放度相关性时存在方法缺陷,提出剂量分割法或释放分割法的体内外释放度相关性等相关性评价方法.针对大环内酯类抗生素生物利用度的影响因素,研制了在不同胃内PH条件下具有较高相对生物利用度的阿奇霉素高效片.