近几十年,随着组织工程、再生医学、基因治疗和药物控制释放等新型生物技术的产生促进了人们对可降解生物材料的需求。合成的生物可降解高分子材料具有良好的生物可降解性、生物相容性以及生物多功能性,对其改性、修饰与复合能满足多种应用的需要,在生物医学领域有着非常重要及广泛的应用,例如用作药物控制释放载体。药物控制释放载体是药物控制释放系统的基础,如生物可降解聚碳酸酯、聚磷酸酯、聚酯以及聚醚等,常用作药物控释系统的载体材料。而在众多药物控制释放体系中,两亲性共聚物因其能在水溶液中自组装形成具有核-壳结构的胶束而备受关注。癌症仍然是威胁人类健康的重大疾病。为了克服传统化疗药效低、毒副作用大等缺点,许多研究者们根据抗癌药物在体内运载的过程与途径,在药物载体表面键合各类针对癌细胞的靶向分子来实现对肿瘤细胞的主动靶向传递并使药物定位释放；针对细胞内环境,如根据肿瘤细胞与正常细胞内温度、pH或者还原电位等差异,研究设计了刺激响应型的载药材料,促进抗癌药物在肿瘤细胞内快速有效的释放。本论文第一章对生物医用高分子材料以及药物控制释放系统等内容进行了综述,重点论述了聚碳酸酯和聚磷酸酯的功能化以及抗癌药物有效传递策略的研究进展。论文第二章设计合成了还原敏感型两亲性核交联共聚物胶束mPEG-b-PCL-b-PPEMA-SS-并用作抗癌药物释放载体。对所合成的共聚物进行了结构表征。共聚物能够在水中自组装形成球形胶束,并且能成功包载疏水性抗癌药物DOX。交联共聚物的空白胶束对COS-7细胞和HeLa细胞都表现出较低的细胞毒性,而载药的交联胶束具有明显增高的载药量并表现出较好的抗癌活性。交联共聚物胶束能够在还原剂GSH存在的情况下将药物快速释放出来。通过激光共聚焦可以观察到,本章所合成的新型还原敏感型核交联载药胶束能使DOX更多地富集在HeLa细胞的细胞质和细胞核中,表现出有效的抗癌活性。论文第三章在第二章的基础上,设计合成了还原敏感型两亲性层交联共聚物胶束mPEG-b-PPEMA-b-PCL-SS-,对所合成的共聚物进行了结构表征,共聚物能够在水中自组装形成球形胶束,并且能成功包载疏水性抗癌药物DOX。与非交联共聚物相比,交联胶束具有明显增高的载药量并表现出较高的抗癌活性,在还原剂GSH或碱性磷酸酶ALP的存在下,药物的释放速度加快,特别是在GSH和ALP同时存在时,药物的释放速度会进一步加快。激光共聚焦显示还原敏感型层交联载药胶束能使DOX更多地富集在HeLa细胞的细胞质和细胞核中,表现出有效的抗癌活性。论文第四章合成了磷脂酰胆碱修饰的两亲性共聚物mPEG-b-P(MAC-co-DTC)-MPC,并对所合成的共聚物进行了结构表征。抗蛋白吸附实验表明,磷脂酰胆碱修饰的共聚物具有较好的抗蛋白吸附作用。共聚物能够在水中自组装形成球形胶束,胶束结构能够稳定存在且分布均一；并且能成功包载抗癌药物DOX；空白胶束表现出较低的细胞毒性,而载药胶束表现出较好的HeLa细胞抑制率。磷脂酰胆碱修饰的共聚物胶束对DOX表现出更高的载药量和稳定持久的药物释放性能。论文第五章合成了不同结构比例的叶酸靶向的两亲性嵌段共聚物FA-PEG-b-P(MAC-co-DTC),进一步对所合成的两亲性嵌段共聚物进行了结构表征,共聚物能够在水中自组装形成球形胶束,并且能成功包载疏水性抗癌药物阿霉素DOX；空白胶束表现出较低的细胞毒性,而载药胶束表现出较高的细胞毒性,特别是叶酸靶向的共聚物载药胶束对HeLa细胞的抑制率与DOX相当。在共聚物胶束表面引入叶酸靶向基团,有利于共聚物对DOX的包载以及较快的释放。激光共聚焦显示叶酸靶向的载药胶束能使DOX更多地富集在HeLa细胞的细胞核中,表现出更有效的抗癌活性。本论文第六章以第五章为基础,设计合成了叶酸靶向的还原敏感型两亲性核交联共聚物FA-PEG/mPEG-b-P(MAC-co-DTC)-SS-,考察了所制备的两亲性嵌段共聚物在水中的自组装行为以及对抗癌药物阿霉素的负载。在核交联共聚物胶束表面引入叶酸靶向基团,有利于共聚物对DOX的包载以及在还原剂存在时的快速释放,表现出与DOX相当的对HeLa细胞的抑制率。激光共聚焦显示叶酸靶向的还原敏感型两亲性核交联胶束能使DOX更多地富集在HeLa细胞的细胞核中,表现出更有效的抗癌活性。