近年来,抗癌药物在化疗中的应用是治疗癌症的关键。然而,由于传统药物小分子具有药代动力学差和非特异性分布等诸多缺点,很容易导致严重的耐药性、全身毒性和缺乏对癌症的智能响应。为了克服这些缺点,研究人员一直在开发具有安全性、生物相容性以及胞毒性的高效率的药物传递系统。因此,本文利用具有主动靶向性的甲氨蝶呤-磷脂复合物和被动靶向的纳米级片层羧基化氧化石墨烯进行有机结合作为药物传递系统,从而构建出一种具有制备简单、多功能的纳米输送药物系统。论文主要工作如下:（1）通过改善的Hummers法制备出氧化石墨烯,在此基础上进一步将其羧基化形成羧基化氧化石墨烯。通过紫外可见分光光度计、傅里叶变换红外光谱分析、X-射线衍射分析、扫面电子显微镜、动态光散射和电泳光散射等对其进行表征;（2）CGO/MTX-SPC纳米杂化物通过超声分散与溶剂挥发法法合成。CGO/MTX-SPC纳米杂化物分别通过紫外可见分光光度计、傅里叶变换红外光谱分析、X-射线衍射分析、动态光散射和电泳光散射、透射电子显微镜以及原子力电子显微镜等对其进行表征;（3）基于体外体外药物释放实验、细胞摄取、细胞毒性测定以及IC₅₀值的计算等对CGO/MTX-SPC纳米杂化物进行体外评价。结果表明CGO/MTX-SPC纳米杂化物拥有pH响应和药物缓释行为、良好的生物相容性、较低的毒副作用、对肿瘤细胞具有靶向性以及更有效的达到治疗肿瘤的效果。