抑制肿瘤血管新生是目前肿瘤生物治疗的主要研究方向之一。血管内皮生长因子(VEGF)是肿瘤血管新生的主要促进因子,因此,VEGF抗体及其受体的抗体成为颇有希望的肿瘤血管新生抑制剂。在肿瘤组织中,VEGF及其受体的表达水平均比较高,前者主要表达于肿瘤细胞,后者主要表达于肿瘤血管的内皮细胞。VEGF的受体主要有三种,其中KDR与血管生成的关系最密切。因此,与KDR能够特异性结合的KDR抗体具有良好的肿瘤靶向性,也可能因其阻碍VEGF与其受体KDR的结合而成为比较理想的肿瘤血管新生抑制剂。阿霉素(Doxorubicin)是目前临床上最常用的抗肿瘤药物之一。由于它能够造成心脏的不可逆损伤,因而该药在临床应用上受到很大限制。微乳(Microemulsions)是一种热力学稳定的药物传输系统,粒径在10-100nm之间。它的主要优点是能够减少药物向正常组织分布,如心脏;同时能够促进药物向某些血管通透性比较高的病灶分布,如肿瘤。为了提高阿霉素的抗肿瘤作用,减轻其不良反应,本研究利用聚乙二醇型表面活性剂制备了能够在血液系统中长期循环的阿霉素微乳,然后采用戊二醛法把具有肿瘤血管靶向功能的KDR抗体连接到阿霉素微乳的表面进而制备了KDR抗体导向的长循环阿霉素微乳。动物实验表明,KDR抗体导向的长循环微乳能够显著提高阿霉素的抗肿瘤作用,同时显著减轻其急性毒性。KDR抗体导向的长循环阿霉素微乳制备工艺简单,安全性高,抗癌作用提高,具很好的应用前景。