肿瘤作为威胁人类健康的最主要疾病之一,其高效、精准诊疗引起了科研工作者的广泛关注。发展新型多功能诊疗试剂是实现肿瘤有效治疗的关键。共轭聚合物(conjugated polymers,CPs)作为一类新兴的有机光疗试剂,具有优异的光稳定性、易于修饰的结构和良好的生物相容性等优点,已经被广泛应用于生物成像、分子检测与疾病诊疗等领域。铂原子,作为一类重要的过渡金属元素,具有较高的自旋轨道耦合常数,能够有效促进系间窜跃。基于铂元素的配合物或纳米颗粒已经被广泛用于癌症诊断和治疗。值得注意的是,通过铂炔配位后,铂的d-轨道和炔的p-轨道会进行有效重叠,导致π-电子离域程度和电荷转移能力增强,促进非辐射跃迁过程。鉴于此,我们选择易于功能化的共轭聚合物作为研究对象,将铂炔骨架与其它光功能基团通过共价键的形式结合,通过合理调控共轭聚合物的光转化行为,设计、开发了新型多功能铂炔共轭聚合物光疗试剂,筛选具有高效光转化行为的光疗试剂实现了对肿瘤的成像和治疗,并利用含单线态氧载体的智能响应型诊疗平台提高了乏氧肿瘤的治疗效果。本论文的主要研究工作如下:1、氧气响应型铂炔共轭聚电解质的设计、合成及其乏氧成像研究将长寿命磷光铂配合物引入到共轭聚合物中作为氧气响应单元,二乙炔基芴骨架作为荧光参比单元,设计合成了一种双发射铂炔共轭聚电解质探针P2,实现了肿瘤细胞的乏氧微环境检测。在聚合物侧链引入溴代三缩乙二醇并对其进行季铵化修饰,使P2在水溶液中通过自组装形成粒径约为3 nm的共轭聚电解质点。通过比率成像可以实现肿瘤细胞乏氧微环境的定量检测,能够提升成像准确性。进一步,借助时间分辨发光成像技术,消除短寿命背景荧光信号的干扰,显著提高了细胞内氧气含量成像的信噪比。2、近红外铂炔共轭聚合物的设计、合成及其肿瘤光疗研究设计合成了一种具有高效光转化性能的新型近红外铂炔共轭聚合物CP3用于协同光疗。通过铂的引入,促进了系间窜跃,有利于共轭聚合物三重态激发态的形成,实现单线态氧的产生。值得注意的是,经过共沉淀方法得到的纳米粒子CP3-NPs,除了与CP3相似的非辐射跃迁通道寿命(1.0 ps)外,还有一个新生成的非辐射跃迁通道寿命(10 ps),这两个通道都有利于产生光热效果。最后,CP3-NPs能够实现单线态氧产生和显著的光热转换效果,在光声成像引导下,有效的抑制了肿瘤生长。本章工作探究了铂炔共轭聚合物激发态失活机理,为设计共轭聚合物高效光疗试剂提供了重要参考。3、光热响应型铂炔共轭聚合物单线态氧载体的设计、合成及其肿瘤光疗研究设计了一种光热响应型共轭聚合物单线态氧载体,实现了荧光成像引导下乏氧肿瘤持续光疗。铂炔共轭聚合物(CP4),因其含有强近红外吸收氟硼吡咯染料(BODIPY)且兼具光动力治疗和光热治疗特性,将其作为光疗平台。另外,1,4-二甲基萘作为高效的单线态氧载体被引入到共轭聚合物中,能够实现可逆捕获和光热释放单线态氧。通过两亲性聚合物和卵磷脂包覆疏水性CP4及相变材料,获得共轭聚合物单线态氧载体(CP4-NPs)。CP4-NPs作为近红外荧光成像造影剂,不仅能用于实时监控材料富集,还能与单线态氧反应生成内过氧化物。在近红外光诱导的CP4-NPs光热作用和相变材料可控的相变条件下,内过氧化物发生开环反应,实现持续、可控的地释放单线态氧,用于不需要氧气参与的乏氧肿瘤光疗。本章研究表明,这种新型的共轭聚合物单线态氧纳米载体可以实现乏氧肿瘤的有效光疗,在今后的肿瘤光疗领域展现出巨大应用潜力。