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目的: 石斛为传统名贵中药,来源于兰科石斛属。其化学成分多种多样,经查阅文献主要含有多糖、联苄类、菲类、黄酮类、生物碱、倍半萜类等成分。紫皮石斛Dendrobium devonianum Paxt.又称为齿瓣石斛,具有益胃生津,滋阴清热等功效。根据有关文献报道情况,紫皮石斛的研究起步较晚,而《中国药典》也并未收录紫皮石斛,其化学成分及质量标准方面的研究报道更是甚少。有鉴于此,本课题将系统的对紫皮石斛化学成分进行分离与结构鉴定,研究其特征性的化学成分,建立专属性的薄层色谱鉴别方法。 方法: 1.对紫皮石斛茎进行了化学成分研究,综合运用正反硅胶、Sephadex LH-20制备液相层析等多种色谱技术,对紫皮石斛茎的乙酸乙酯部位进行化合物分离,并通过1D NMR、2D NMR、IR、HR-ESI-MS、X-Ray(Cu-kα)等光谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。运用结肠癌HT-29细胞对其进行抗癌活性的筛选。 2.运用薄层色谱鉴别(TLC)方法,比较紫皮石斛与易混淆品铁皮石斛的薄层色谱行为,明确紫皮石斛的专属性化学成分,并进一步建立专属性的TLC鉴别方法。 结果: 1.从紫皮石斛茎的乙酸乙酯部位分离鉴定20个单体化合物。这些化合物包括5个联苄类、6个菲类、3个苯丙素类、1个酯类、1个倍半萜类和4个其他类。其中新化合物5个,包括2个菲类,3个其他类。石斛属内首次分离6个,紫皮石斛首次分离7个。考察了分离得到的化合物对结肠癌HT-29细胞活力的影响,其中12个单体化合物在100μM时对结肠癌细胞有一定的抑制作用,化合物3,4-二羟基-5-甲氧基联苄(Z-6)具有较强的细胞毒性,IC50值为30.39μM。 2.通过比较紫皮石斛与铁皮石斛的薄层色谱行为,结合紫皮石斛的化学成分研究,确定紫皮石斛的专属性成分为3,5,4-三羟基-3-甲氧基联苄。进一步通过方法学考察,建立了紫皮石斛色谱鉴别新方法,可将紫皮石斛与铁皮石斛、兜唇石斛、杯鞘石斛等易混淆同属植物有效区分鉴别。 结论: 本课题通过对紫皮石斛茎进行系统的化学成分研究,从中分离并鉴定了20个化合物,其中有5个新化合物。并对分离得到的单体化合物进行体外细胞毒性筛选,结果表明化合物3,4-二羟基-5-甲氧基联苄(Z-6)具有较强的细胞毒性,显示潜在的抗肿瘤活性。首次确定了紫皮石斛的特征性化学成分,并建立了专属性TLC鉴别方法,为紫皮石斛的质量评价提供了科学依据。