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目的: 建立简单、灵敏的高效液相色谱-串联质谱法/(LC-MS)，用于测定家兔血浆中利奈唑胺浓度，并应用于其药代动力学相关研究，为指导临床合理用药提供实验依据。 方法: 1、以高效液相色谱-串联质谱法/(LC-MS)测定利奈唑胺在家兔血浆中的浓度，艾司唑仑作为内标，血浆样品以乙腈作为提取溶剂和蛋白沉淀剂进行提取分离。 2、色谱柱采用AgilentC18(2.1mm×50mm，3.5μm) 柱温:25℃ 进样量:5μl 流速:0.4ml/min 流动相:A（1％甲酸）和流动相B（乙腈）梯度洗脱 0-2.0分钟(90％→20％A、10％-80％B) 2.0-6.0分钟(20％A、80％B) 6.0-7.0分钟(20％→90％A、80％-10％B) 7.0-10.0分钟(90％A、10％B) 毛细管电压:3000V 干燥器温度:350℃ 氮气体流速:6L/min 雾化气压力:20psi 扫描时间:100ms 碎裂电压:利奈唑胺(0.25v)、艾司唑仑(0.35v) 3、采用电喷雾离子源(ESI)，正离子检测，多反应监测(multiplereactionmonitoring，MRM)模式进行定量分析利奈唑胺浓度，监测离子峰分别为m/z338→296(利奈唑胺)和m/z295→267(内标)碎片离子。 4、采用LC-MS/MS方法，通过家兔耳缘静脉给予适当剂量的利奈唑胺，利用DAS软件（版本2.0）对单剂量静脉注射利奈唑胺后家兔的血浆药物浓度-时间进行拟合分析并根据药物浓度-时间散点图法、F检验法和AIC判断法综合分析研究其药代动力学特征。 结果: 1、血浆中内源性物质对于内标物以及药物含量的测定无干扰，血浆中利奈唑胺和内标物艾司唑仑的分离度良好，峰型尖锐、对称性好，两者的保留时间稳定，重复性良好。含量测定所建标准曲线的线性关系良好，检测最低浓度为20ng/ml，定量下限的精密度小于15％，准确度为94.6％;，利奈唑胺的准确度在85％-115％之间;日内精密度与日间精密度均小于10％;血浆样品提取回收率（利奈唑胺和艾司唑仑）均达到90％以上;在室温放置、冷藏放置、反复冻融以及长期冰冻条件的回收率均可达到90％以上，且RSD％均小于10％，满足生物样品含量测定的要求。 2、对家兔耳缘静脉注射利奈唑胺，通过对不同时间血浆中利奈唑胺浓度测定，利用DAS软件（版本2.0）对单剂量静脉注射利奈唑胺后家兔的血浆药物浓度-时间进行拟合分析，得到利奈唑胺注射液在家兔体内的各项药代动力学参数，t1/2为7.58±2.97小时，MRT(0-t)为2.60±1.12小时，MRT(0-∞)为4.60±2.77小时，CL为0.34±0.09升/小时，AUC(0-t)为9432.2±3156.2hng/mL，AUC(0-∞)为10097.8±3298.7。 结论: 1、建立了LC-MS/MS测定家兔血浆中利奈唑胺浓度方法，该方法具有操作简便、灵敏度高、定量准确、速度快及实用性强等特点，适合于家兔血浆利奈唑胺浓度测定及药代动力学研究 2、利奈唑胺在家兔体内的药代动力学过程符合二室模型的代谢特征。