黄芩是我国传统的中药材，在我国的使用已经有上千年的历史，在我国有着丰富的资源量。现在我国对黄芩的使用还局限于中草药和中成药，而在国内对于黄芩的研究多停留在其有效成分的分析以及对于它药效的分析，而对黄芩苷进行结构修饰以寻找更强活性化合物的研究未见报道。 黄芩的效活性成分为含有不同基团的黄酮，其中的成分有黄芩苷Baicalin(黄芩苷元7-O-葡萄糖苷酸)、黄芩素Baicalein(5，6，7-三羟基黄酮)、汉黄芩素Wogonin(5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮)、千层纸素甲Oxyayanin(5，2’5’-三羟基-3，7，4’-三甲氧基黄酮)、白杨素Chrysin(5，7-二羟基黄酮)等，其中最主要的成分是黄芩苷和汉黄芩素，它们在正品黄芩中的含量分别达到10％和3.5％以上，并表现出不同的生理活性。 药效研究结果表明：生理活性与黄酮上连接的基团、基团的位置有很大的关系，如黄芩苷和灯盏乙素只是在黄酮的4’位相差一个羟基团它们的生理活性差别却很大，一个具有抗病毒等活性而另一个却具有治疗心脏病的活性，即使黄酮环上连有相同的羟基而对其中的一些羟基进行甲醚化后它们的衍生物的生理活性也会发生改变，如对白杨素的5，7位的羟基进行甲醚化以后将大大的提高它的抗真菌活性。 为充分利用云南黄芩这一丰产的药物资源，寻找在抗炎抑菌方面的黄酮活性分子，我们对黄芩苷的A环进行了结构修饰，在CH3CO2K-吡啶-乙酐体系中一步高产率的得到了6,7-二乙酰氧基黄芩素，进而通过选择性水解、甲醚化等反应合成了6-乙酰黄芩素、7-甲氧基-6-乙酰氧基黄芩素；在6,7-二乙酰氧基黄芩素的C8位引入了硝基、碘原子得到了6，7-二乙酰氧基-8-硝基黄芩素及6，7-二乙酰氧基-8-碘-黄芩素；以6，7-二乙酰氧基-8-硝基黄芩素为原料，合成了8-硝基黄芩素、6-乙酰氧基-8-氨基黄芩素；本文也实现了黄芩苷的直接水解得到黄芩素的研究，进行甲醚化合成了6，7-二甲氧基黄芩素及5，6，7-三甲氧基黄酮。 本文合成了糖的给体四乙酰葡萄糖溴，并对6-乙酰黄芩素的糖苷化进行了研究，为取得实质行的进展，进一步的工作正在开展。 所合成的化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR、DEPT、MS等数据确定。