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目的:为减少抗病毒药阿昔洛韦(ACV)在治疗乙型肝炎中的毒副作用,将药物与肝去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的特异性配体乳糖化多聚赖氨酸偶联,研究经肝去唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向性。 方法:1.多聚赖氨酸(PLL,Mw 40,000Da)在氰硼酸钠的催化作用下与乳糖发生还原反应生成乳糖化多聚赖氨酸,乳糖化多聚赖氨酸与咪唑化阿昔洛韦在37℃ pH9.5的条件下反应合成药物-载体偶联物L