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本文通过PCR方法获得ICL的编码序列,克隆至原核表达载体pQE30;将重组质粒pICL-pQE30转化大肠杆菌JM109,优化可溶性重组蛋白的表达,Nisepharose纯化可溶性重组蛋白。研究酶反应的线性范围以及反应时间,考察DMSO对ICL活力的影响,对测活条件进行优化,确定反应体系,并对高通量筛选模型进行评价。建立ICL抑制剂高通量筛选的标准化操作流程。对475个中药提取物进行筛选,初筛和双复孔复筛后,挑选抑制率大于>50%的样品进行浓度梯度测定,计算IC50。结果显示重组ICL基因工程菌构建成功,纯化方案简单可行,得到的重组ICL纯度达到90%以上,酶活力达到25676U/L,模型参数S/N和Z因子的值分别为12.7和0.72,说明该模型适用于高通量筛选。在对475种中药提取物的筛选中,筛选得到两种对ICL有明显抑制作用的中药XHD-1和XHD-2提取物,其IC50分别为0.0477±0.0169和0.0182±0.0009mg/ml。对其进一步分离、纯化活性物质,可望获得抑制活性更强的重组结核分枝杆菌ICL的中药抑制剂,为抗结核药物的开发打下了良好的基础。