百尾参化学成分及抗炎活性研究

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百尾参为百合科植物黄精族(Polygonateae)万寿竹属Disporum Salisb.植物万寿竹Disporum cantoniense(Lour.)Merr.或宝铎草Disporum sessile(Thunb.)D.Don.的干燥根及根茎,为广西、贵州等地的常用药材,目前被开发利用的有以百尾参为主药的咳嗽停糖浆和胶囊。百尾参主要化学成分为多酚类、黄酮及其苷类、脂肪酸类和含氮类化合物。这些化合物决定了百尾参具有包括抗炎在内的多方面的功效。本文从以下几个方面对百尾参进行了研究。首先,为了系统地研究百尾参的化学成分,搜寻其药效物质,本实验对百尾参的75%乙醇提取物采用离子交换色谱、中压MCI柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、制备型和半制备型液相等分离方法分离,一共分离了46个化合物,并利用ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR等技术鉴定了它们的结构。化合物名称如下:邻羟基苯甲醇(A-1),对羟基苯甲醛(A-2),对羟基苯乙酮(A-3),丁香醛(A-4),覆盆子酮(A-5),3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(A-6),Icariol A2(A-7),新甘草苷(A-8),2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(A-9),反式-1-(4’-羟基苯基)-丁-1-烯-3-酮(A-10),neoechinulin A(A-11),异槲皮苷(B-1),蜕皮激素(B-2),marmesinin(B-3),2′-β-D-glucopyranosyloxybenzyl6-α-L-rhamnopyranosyloxy-2-hydroxy-3-methoxybenzoate(B-4),4’-O-β-D-glucosyl-5-O-methylvisamminol(B-5),glansreginic acid(B-6),橙皮苷(B-7),芒柄花苷(B-8),nodakenetin(B-9),6-(2-hydroxybenzylamino)-9-beta-D-ribofuranosylpurine(B-10),异鼠李素-3-O-葡萄糖苷(B-11),槲皮素(B-12),2-氨基吡啶(B-13),(E)-4-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)but-3-en-2-one(B-14),远志寡糖酯A(B-15),(-)-secoisolariciresinol(B-16),7-O-[2″-O-β-D-galactopyranosyl]-α-Larabinofuranoside(B-17),neosakuranin(B-18),palmatine(C-1),小檗碱(C-2),2′-β-D-glucopyranosyloxybenzyl 6-α-L-(4′-O-acetyl)rhamnopyranosyloxy-2-hydroxy-3-methoxybenzoate(C-3),dihydroxyisoechinulin A(C-4),淫羊藿苷(C-5),torachrysone-8-O-β-D-glucoside(C-6),木犀草素(C-7),4’,7-dihydroxyflavone(C-8),朝藿定C(D-1),霉酚酸(D-2),大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(D-3),(2S)-2,3-dihydroxypropyl-1,6,8-tridihydroxy-3-methyl-9,10-dioxoanthracene-2-carboxylate(D-4),川陈皮素(E-1),7,8-dehydro-2-hydroxy-calamenene-14-ol(E-2),邻苯二甲酸二丁酯(E-3),2″-鼠李糖基淫羊藿次甙Ⅱ(E-4),淫羊藿次甙Ⅱ(E-5),其中化合物C-3为新化合物,化合物A-1、A-3~A-11、B-2、B-3、B-5~B-11、B-13~B-18、C-1、C-2、C-4~C-6、C-8、D-1~D-4、E-1、E-2、E-4、E-5(共39个化合物)为首次从万寿竹属分离得到。其次,为了确定百尾参具有抗炎活性的成分,本实验运用传统的水提醇沉法对百尾参多糖进行提取,再运用大孔树脂和阴离子交换柱色谱分离了三个多糖流分T1~T3。并通过苯酚-硫酸法和考马斯亮蓝法测定了粗多糖中多糖含量和蛋白质的含量。最后,在化学研究工作的基础上,结合百尾参的基本活性及现有的实验条件对分离得到的部分化合物和多糖流分进行活性筛选。利用LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,使用Griess试剂测定其中产生NO的含量来判断化合物和多糖组分的抗炎活性。研究结果表明:化合物A-1,A-2,A-4,A-5,A-11,B-4,B-12,B-18,C-7,C-3,D-4,E-1和多糖流分T1能在没有明显细胞毒性的情况下抑制NO的产生。
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