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抗体药物偶联物(ADC)因为其抗体能特异性的与肿瘤细胞表面高表达的抗原结合,从而能靶向把细胞毒性药物带入肿瘤细胞,将其杀死。抗体药物偶联物主要由单克隆抗体、连接子、细胞毒性药物构成,其中连接子发挥着至关重要的作用。我们发展了一种新型的二硫键桥联的双Michael受体试剂,TCEP还原后的二硫键在温和条件下与N-苯基乙烯磺胺化合物发生两步Michael加成反应,从而得到二硫键的桥联产物。在优化出的最佳反应条件下,Oxytocin和sCT的二硫键还原后都很好选择性地和N-苯基乙烯磺胺化合物反应得到了二硫