野菊花化学成分及生物活性研究

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野菊花为菊科(compositae)植物野菊Chrysanthemum indicum L.的头状花序,是我国的传统中药,作为常用中药收载于中国药典(2005版)。其性凉,味苦、辛,归肝、心经,具有清热解毒、消散痈肿、疏风平肝之功效。野菊花为多年生草本,在全国大部分地区均有分布。现代研究表明,野菊花具有许多方面的药理活性:具有明显的心脏保护作用,降压作用,抗病原微生物、抗感染,抗炎免疫作用,对血小板聚集有较强的抑制作用和解聚作用,抗氧化作用,增强免疫,抗衰老,抗肿瘤作用。本次工作对野菊花水提物的化学成分和生物活性进行了较系统的研究。干燥野菊花经水提取后,加入95%乙醇沉淀,弃去沉淀层后,对上清液成分利用多种色谱方法(硅胶色谱,ODS色谱,凝胶LH-20色谱和制备HPLC色谱等)对其进行了分离,并用各种波谱学方法(IR,UV,MS,1D-NMR和2D-NMR)和化学方法进行鉴定,共鉴定了24个化合物的结构,包括3个倍半萜化合物,1个五环三萜化合物,2个非异戊二烯类化合物,6个黄酮类化合物,3个咖啡酰奎宁酸类化合物,2个色原酮类化合物,1个嘧啶类化合物,2个甾醇类化合物,1个木脂素苷,2个芳香酸化合物,1个糖类化合物。化合物编号和名称见下表,其中3个倍半萜化合物1,2,3为新化合物。化合物9,11-15,18-21为首次从野菊花中分离得到。另外,对野菊花水提取物,水提物各部分和各单体化合物分别进行了抗炎、抗糖尿病,抗氧化和细胞毒活性筛选,结果表明:野菊花水提取物对PAF刺激的多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放具有一定的抑制作用,其中YJH-C抑制率为40.6%,其中化合物4的抑制率为41.1%;野菊花水提取物各部分对PTP1B酶未显示明显的抑制作用;野菊花水提取物各部分对Fe2+—半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化产物生成抑制率未显示明显的抑制作用。另外对野菊花水提物各部分和部分单体化合物采用MTT法在HCT-8,A549,Bel-7402,BGC823和A2780细胞上筛选,均没有显示抗肿瘤活性(IC50>10μM)。
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