论文部分内容阅读
右美沙芬作为中枢性镇咳药,因其具有非麻醉性和无成瘾性而被广泛用于临床镇咳中。然而,国内并没有生产,主要依靠进口。因此,研究右美沙芬的合成新工艺,以简单的工艺路线、低成本、低能耗、高收率的方法实现右美沙芬的生产具有重要的研究价值和应用价值。
本论文中,我们制定了右美沙芬的合成新路线,并对Grewe环化反应和酰胺的还原反应进行了工艺优化。其中,以甲磺酸为环合酸,添加10%P2O5,以简单的工艺,93%的产率实现了Grewe环化反应的进行;将ZnCl2/NaBH4还原体系成功应用在右美沙芬的合成中,在最优化条件下以94%的产率实现了酰胺的还原。
此外,研究了合成右美沙芬的原料2-(1-环己烯基)乙胺的制备。通过对催化剂、反应温度、反应中氢气压强、反应时间,加入催化剂的量等条件的考察初步确定了RaneyNi催化的2-(1-环己烯基)乙腈选择性加氢还原制备2-(1-环己烯基)乙胺的工艺条件。