纳米技术、尤其是光学活性纳米材料研究方面的进展及其与现代医学技术的结合，促进了一些具有特殊光学性质的光学活性材料在肿瘤纳米药物治疗中的应用研究。新型光学活性材料，易于生物功能化修饰，具有优越的生物兼容性、生物降解性，是制备抗肿瘤纳米药剂的理想基质。本论文针对抗肿瘤治疗的研究，基于两种典型的光学活性材料，稀土上转换材料和石墨烯量子点，分别设计构建了两种新颖的抗肿瘤药物纳米制剂，应用于肿瘤光动力学治疗、肿瘤化疗和肿瘤化疗效果监测体系，能够有效的解决传统肿瘤治疗药物溶解性差，毒副作用高，治疗效果不明显等问题。　　论文具体开展的研究工作如下:　　1.基于上转换纳米颗粒(UCNPs)的独特性质，我们构建了一种新型的、以UCNPs及嵌入的光敏剂(PS)为内核及修饰了双重靶向组分的红细胞膜为外膜的光动力学治疗(PDT)制剂。归因于红细胞在血液中作为氧载体的本质，红细胞膜包覆使得制备的复合纳米颗粒与以前构建的PDT制剂相比不仅具有良好的生物兼容性和躲避RES捕获的能力，而且还大大提升了传递基态氧及释放单重态氧的能力。对所制备的尺寸均一的复合纳米颗粒在肿瘤细胞摄入、细胞毒性、组织穿透性等方面的特性进行了研究。　　2.构建小鼠肿瘤模型，考察该光动力学治疗制剂的体内抗肿瘤效果和安全性。研究结果表明，RBC的包裹赋予UCNP隐形效应，能够有效延长其在体内循环时间，使纳米颗粒通过肿瘤高通透性和滞留效应(EPR)被动靶向富集到肿瘤部位，与此同时，颗粒表面修饰的靶向分子又发挥主动靶向能力，提升肿瘤细胞对颗粒的摄取能力，进而大幅提升了抑瘤效果。小鼠解剖后，通过组织切片分析表明，纳米颗粒对体内正常组织器官具有极低的毒副作用，展现出优良的细胞相容性。　　3.以石墨烯量子点(GQDs)为纳米颗粒递送系统，通过π-π堆积作用装载传统化疗药物阿霉素(DOX)，并以组织蛋白酶D响应肽为联接臂，将近红外染料Cy5.5(Cy)链接到GQDs表面构建了一类新型的治疗监测制剂。DOX能够被肿瘤细胞大量吞噬，进而杀死肿瘤细胞。氧化石墨烯是一种超强荧光猝灭剂，能通过能量转移机制淬灭DOX和Cy5.5染料的荧光。肿瘤组织分泌的组织蛋白酶D作为肿瘤检测的重要指标，能够作用于响应肽段，从而释放出游离的Cy5.5染料，通过荧光成像系统检测荧光信号，实验肿瘤化疗效果的监测。通过体外实验系统的评价了GQDs治疗监测系统的药效和监测效果。　　4.构建小鼠肿瘤模型，系统的考察GQDs治疗监测系统对肿瘤组织的靶向识别能力、抑瘤能力及治疗监测效果。实验结果表明GQDs治疗监测系统能够显著的引发肿瘤细胞凋亡，有效的抑制肿瘤生长速度，延长荷瘤小鼠寿命。肿瘤的化疗效果和荧光检测信号就有正相关性，因此表明GQDs治疗监测系统能够同时发挥肿瘤化疗和治疗监测的作用。