维吾尔药铁力木组分库的建立

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目的:通过初步进行维药铁力木(Stamens Mesua ferrea Linn.)生药学研究,了解其特征。借鉴中药组分库构建研究思路构建维药铁力木的组分库,通过研究各组分化学成分及抗血小板聚集活性,为维药铁力木组分库提供化学表征及生物学表征信息。方法:1.采用性状鉴别、显微鉴别、理化鉴别和薄层鉴别等方法对维药铁力木进行生药鉴定;2.以体外抗血小板聚集实验(比浊法)评价铁力木不同萃取组分的抗血小板聚集活性,为铁力木组分库提供生物学表征信息。3.采用硅胶柱层析法以石油醚-丙酮的不同浓度梯度洗脱铁力木总提取物,得到硅胶柱组分。硅胶柱组分采用ODS反相柱以甲醇-水的不同比例梯度洗脱得到更细的ODS柱组分。通过重结晶法得到以上组分中析出的结晶,并运用NMR技术对分离得到的结晶进行鉴定。对铁力木正丁醇萃取组分进行制备,以流动相浓度,流速,进样量和检测波长为主要指标进行最佳色谱条件的选择,在最佳色谱条件下进行制备。4.运用HPLC-PDA技术对铁力木萃取组分进行分析,分析色谱图中主要吸收峰。将各组分HPLC分析图与其抗血小板活性结果相结合,观察各组分化学表征与生物学表征的关系。结果:1.铁力木粉末中有散在花粉粒、草酸钙簇晶、螺纹导管、非腺毛,数量较多,可见平轴式气孔、腺毛,方形或多边形的薄壁细胞。初步确定了维药铁力木中可能含有甾体类、油脂类、酚类、蒽醌类、黄酮类、强心苷类、香豆素类化合物。初步确定了其齐墩果酸薄层色谱鉴别方法。2.体外抗血小板聚集实验表明,铁力木总提取物石油醚、乙酸乙酯、正丁醇及水萃取组分均有不同程度的抑制血小板聚集作用,其中正丁醇萃取组分作用更显著,正丁醇萃取组分10μ g/mL表现出显著的抑制作用(P<0.01)。3.通过硅胶及ODS制备组分,得到的结晶通过硅胶TLC特点及NMR数据鉴定其化学结构,发现化合物1为链甾醇、化合物2为莽草酸、化合物3为β-谷甾醇、化合物4为5,7-二羟基-6-(2甲基丁酰基)-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮、化合物5为未见文献报道的新化合物,命名为5,7-二羟基-6-(3-甲基丁酰基)-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮、化合物6为1-环己烯-1-羧酸-5-羟基-3,4-异亚丙基-二氧。铁力木总提取物正丁醇萃取组分通过半制备液相色谱制备了5种化合物,通过NMR鉴定出其中两种化合物,即化合物7为莽草酸乙酯,化合物8为异牡荆素。4.运用HPLC-PDA技术,首次在铁力木总提取物乙酸乙酯萃取组分中检测到了金丝桃苷、鞣花酸和槲皮素。结论:维药铁力木生药学初步研究,为其鉴定及进-步开发利用提供参考依据。通过组分化学成分研究,共得到8个单体化合物,其中5,7-二羟基-6-(3-甲基丁酰基)-4-苯基-2H-苯并吡喃2-酮为未见文献报道的新化合物。抗血小板聚集活性筛选研究中发现,铁力木正丁醇萃取组分的活性更显著。乙酸乙酯萃取组分的抗血小板聚集作用可能与该新化合物以及槲皮素、鞣花酸和金丝桃苷等成分以及首次得到的新化合物等有密切相关。本论文为维药铁力木的组分库提供了数据信息。
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