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苦皮藤是我国著名的杀虫植物,研究表明,其有效成分为以 β-二氢沉香呋喃为母体结构的多元醇酯类化合物。本文研究了该植物提取物的水解产物及其生物活性。 通过控制温度和碱强度,以苦皮藤提取物为原料进行了三个梯度的水解反应(弱水解、中等水解、强水解),并对三种粗水解产物进行了杀虫、抑菌和除草生物活性的评价与活性成分的分离纯化。 生物活性测定结果表明,三种水解产物的活性谱与未水解的苦皮藤提取物相当。其中(1)弱水解和中等水解产物对粘虫具有一定的胃毒活性,没有触杀活性,且活性低于未水解的粗提取物,对小地老虎没有杀虫活性;(2)强水解产物没有杀虫活性;(3)三种水解产物没有或只有较低的抑菌和除草活性。 结合杀虫活性追踪,应用硅胶柱层析、中压反相柱层析和 HPLC 制备等技术,对三种水解产物进行了分离与纯化,共分离到 7 个化合物(H01,H06,H10,H16,H17,H18,H19)。 应用 FABMS、1HNMR 和 CNMR 等波谱学技术鉴定了它们的结构,其中 H01 为 13首次分离得到的新化合物,命名为:1β,2β,8β-三乙酰氧基-9α-β 呋喃甲酰基-12-异丁酰氧基-4α,6α-二羟基-β-二氢沉香呋喃(1β,2β,8β-triacetoxy-9α(β-furancarbonyloxy)-12-isobutanoyloxy-4α,6α-dihydroxy-β-dihydroagarofuran);H06 为 Celangulin Ⅳ;H10,H16是同一化合物,为 Celangulin Ⅴ;H19 为 1β,2β,4α,6α,8β,9β,12-七羟基 β-二氢沉香呋喃;H17 为 β-谷甾醇;H18 为苯甲酸。 生物测定表明,新化合物 H01 具有较强的拒食活性,其拒食中浓度(AFC50)为259.04μg·mL? 。1