【摘 要】
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天然化合物作为抗肿瘤药物的重要来源,已经成为近年来天然有机药物研究的热点。而五环三萜类化合物由于具有毒性较低且靶向作用强,不良反应小等优点,已被视为重点研究化合物。桦木醇作为一种五环三萜类化合物,广泛存在于酸枣仁、天门冬、白桦树皮和叶、柿蒂等天然植物中。通过药理研究显示,桦木醇本身无毒,并且具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗炎等,因此作为一种重要的药物中间体被应用于食品、化妆品及医药等行业。近些年,为
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天然化合物作为抗肿瘤药物的重要来源,已经成为近年来天然有机药物研究的热点。而五环三萜类化合物由于具有毒性较低且靶向作用强,不良反应小等优点,已被视为重点研究化合物。桦木醇作为一种五环三萜类化合物,广泛存在于酸枣仁、天门冬、白桦树皮和叶、柿蒂等天然植物中。通过药理研究显示,桦木醇本身无毒,并且具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗炎等,因此作为一种重要的药物中间体被应用于食品、化妆品及医药等行业。近些年,为提高桦木醇抗肿瘤特性和药代动力学性质,对桦木醇的结构特征进行较多研究,研究表明,通过对桦木醇的C-30位引入活性基团可以提高其抗癌、抗HIV活性,并可以增加其水溶性。本文以从桦木皮中提取的桦木醇为起始物,利用活性基团拼接原理,设计合成了两个系列的桦木醇衍生物。系列一是在桦木醇30号位引入氨基硫脲基团,并以此作为配体分别与多种过渡金属进行配位合成金属配合物,然后对配体及配体的铜（II）、银（I）、镉（II）、钯（II）金属配合物,所合成的化合物通过~1H-NMR、FT-IR和MALDI-TOF-MS对其结构进行了表征。研究表明其配位方式为一个配体与一个金属离子形成单配位模式。系列二是在桦木醇30号位进行溴代,亲核取代,肼解之后关环合成了10种含1,3,4-噻二唑和1,3,4-噁二唑的桦木醇衍生物,并对其结构进行了表征。今后将对所合成的桦木醇衍生物进行细胞测试,为桦木醇衍生物的体外活性研究提供理论基础。
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