【摘 要】
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蛋白激酶C(PKC)是蛋白激酶家庭的重要成员,参与人体一系列重要生命过程.PKC的异常激活可引起包括肿瘤,肿瘤转移,缺血再灌注引起的损伤,炎症反应,以及糖尿病在内的重大疾病,PK
【出 处】
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北京医科大学 北京大学医学部 北京大学
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蛋白激酶C(PKC)是蛋白激酶家庭的重要成员,参与人体一系列重要生命过程.PKC的异常激活可引起包括肿瘤,肿瘤转移,缺血再灌注引起的损伤,炎症反应,以及糖尿病在内的重大疾病,PKC抑制剂通过阻断PKC对疾病发展过程的介导行为显示了对所述重大疾病的治疗前景.依赖于肿瘤促进剂例如佛波醇酯和二乙酰基甘油与PKC活性部位或催化部位的结合状况,提出了一些分子模板.根据已经提出的分子模板设计的PKC抑制剂既显示了作为治疗药物的广阔前景,也显示了包括疗效不足和毒副作用显著的局限性,把多个分子模板的优点进行融合,该文提出了2-烷氧基-5-苯甲酰氨基-1,3-二氧六环分子模板.
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