光敏保护基(PPGs)是含有生色基团的一类化合物。它与传统的保护基相比,避免了强酸强碱等条件的使用,只需在特定波长的照射下即可释放被保护的底物。同时它可以实现底物的定点定时释放。本论文以苯硫酚、P2O5及磷酸为起始原料,通过缩合反应、卤代反应、铃木反应及氧化还原反应合成了四种硫代色酮类光敏保护基,并将其应用于羧基化合物、磷酸基化合物和氨基化合物的保护中。为了拓展硫代色酮类光敏保护基在生物领域的应用,实现对药物释放的可控性及可视性,我们合成了三种蒽醌类抗肿瘤药物,并成功地将合成所得的光敏保护基应用于所得抗肿瘤药物的保护。本论文对所得的保护产物光解离脱保护条件进行探究,得到其解离条件为:以365 nm波长光做光源,光照14 min,脱保护收率大于99%。且反应条件温和,无其他试剂添加,为生物领域的应用创造了条件。此外论文还对蒽醌类抗肿瘤药物及其被保护产物进行了体外抗肿瘤活性实验。结果发现,被保护的抗肿瘤药物细胞毒性降低。