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目的:研制中药复方制剂益肾降压颗粒。 方法:采用正交实验设计,以总黄酮含量为指标,优选桑寄生、淫羊藿等药材的提取工艺;以阿魏酸含量为指标,拟订了川芎的醇提工艺;以总固体物及小檗碱的含量为指标,考察了黄连、黄芪等药材的提取条件,通过药理学指标确定了杜仲的提取条件;提取液减压浓缩成相对密度1.12~1.15(60℃)的清膏,采用喷雾干燥法制备干浸膏粉,干浸膏粉加糊精(3:1),阿帕司坦3.5%,干法制粒。采用薄层色谱法鉴别了制剂中槲皮素、黄芪甲苷、小檗碱;以HPLC法测定了制剂中淫羊藿苷的含量。以留样观察法考察了制剂的初步稳定性。通过对SHR和老龄RHD的血压、心率的测定考察了益肾降压颗粒的降压作用。 结果:优选提取工艺条件为桑寄生、淫羊藿、川芎以60%乙醇回流提取两次,加醇量分别为12倍、7倍,提取时间分别为2、1.5h;黄连、黄芪、杜仲以18倍量水煎煮2次,每次1.5h。喷雾干燥制成的干浸膏粉细粉状、含水量低;颗粒棕褐色、味苦、微甜;粒度、溶化性、水分等均符合2000年版药典规定。薄层色谱斑点清晰,分离度好,阴性无干扰;淫羊藿苷在430.4~1506.4μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系,r=0.9997;回收率为98.24%,RSD=1.9%;规定淫羊藿苷含量限度为每克颗粒含淫羊藿以淫羊藿苷(C33H40O15计不得低于1.70mg。通过对SHR和老龄RHD的药理试验,证明益肾降压颗粒有明显的抗高血压作用,降压时对心率及心电无明显影响,每天血压下降程度相似,未见明显的耐药现象,未见反跳现象。 结论:益肾降压颗粒的制备工艺合理、可行;质量控制方法简单、准确度高、重复性好,可有效地控制药品质量;对肾虚血瘀的中老年高血压病具有良好的治疗效果。