雷公藤有效成分及其多相萃取分离方法的研究

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雷公藤(TriptergyiumwilfordiiHook.f.)系多年生藤本植物,其广泛的分布于中国南部,韩国,日本等地。在中国雷公藤作为一种传统中草药广泛的用于治疗各种肿痛,发烧,关节痛,发炎等疾病。其还可以用于治疗癌症,肝炎,系统红斑狼疮及多种皮肤病。研究表明,雷公藤植物中包含各种有活性的化学成分,这也是雷公藤作为传统中草药具有多种药理用途的原因。雷公藤甲素(triptolide),一种环氧二萜,被认为是雷公藤中最主要的活性成分之一。大多数的抗炎和抗免疫活性都和雷公藤甲素有关。   为了克服传统溶剂萃取法的弱点(乳化严重,相界面不清晰,萃取选择性差),达到富集雷公藤甲素的目的,本文先通过乙醇浸泡得到雷公藤浸膏,再利用磷酸二氢钠水溶液-乙醇-水不溶性有机溶剂(有机相先后为石油醚、石油醚和乙酸乙酯混合物)三相萃取的方法萃取,富集得到雷公藤甲素有效部位(萃取剂为乙酸乙酯:石油醚=2:8,体积比),再经初步除杂之后得到的浸膏中雷公藤甲素的含量约为0.5%。该有效部位浸膏再经过简单的柱色谱分离(30%体积的乙酸乙酯和70%体积的石油醚为洗脱液)和反复重结晶即得到高纯度的雷公藤甲素。雷公藤甲素的收率约为0.00055%,纯度达98.2%。通过HPLC图将雷公藤甲素和萃取之后富含雷公藤甲素部位的浸膏做了对比,分析得出:经过三相萃取之后的雷公藤浸膏中雷公藤甲素得到了很好的富集,且萃取过程分相速度快,不乳化,富集效果明显。   另外从雷公藤有效部位的浸膏中通过简单柱色谱、快速柱色谱分离及重结晶等方法得到了11个化合物,通过波谱分析的方法鉴定了其中的9个化合物,其分别为:雷酚萜(triptonoterpene),雷酚萜甲醚(triptonoterpenemethylester),β-谷甾醇(β-sitosteral),雷酚内酯(triptophenolide),雷公藤内酯酮(triptonide),山海棠二萜内酯(tripterfordin),雷公藤内酯醇(triptolide),30-羟基木栓酮(30-hydroxyfriedelan-3-one),3β-O-乙酰基齐墩果酸(3β-acetoxy-oleanolicacid)。其中化合物30-羟基木栓酮(30-hydroxyfriedelan-3-one)和3β-O-乙酰基齐墩果酸(3β-acetoxy-oleanolicacid)为首次从该植物中分得。
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