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灯盏花素（breviscapine,BRE）主要用来治疗心血管疾病、抗肿瘤和脑梗塞。但由于BRE在酸性溶液中溶解度差,在碱性溶液中稳定性差,导致给药后生物利用度低,疗效低,所以有必要设计合适制剂以提高其溶出及生物利用度。针对BRE溶解度差、溶出慢与生物利用度低的问题,本课题选择合适的载体制备BRE固体分散体,以提高其在酸性溶液中的溶解度和体外溶出效果。对BRE原料药进行了处方前研究。考察了BRE在不同有机溶剂和pH磷酸盐缓冲液（PBS）中的溶解度以及油水分配系数、BRE在不同pH缓冲液中及原料药稳定性。研究发现药物在水溶液中的溶解度仅为0.16μg/mL,但在甲醇和乙醇中的溶解度较好;BRE在水中的油水分配系数log P为-1.846;BRE在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中不稳定,BRE原料药在高湿条件下含量稍有降低。针对BRE溶解度低的问题制备了固体分散体。首先根据相溶解度及热力学参数的测定,筛选出PVP K30和泊洛沙姆188（poloxamer 188）为聚合物,根据溶解度和pH值的测定筛选出醋酸钠（NaAc）作为碱化剂,根据正交试验筛选出制备固体分散体（SD）最优的组合是PVP K30:poloxamer 188:NaAc为8:1:1。为了解药物在SD中的物理状态以及药物与载体的相互作用,对SD进行了表征。BRE固体分散体在SEM观察不到药物结晶,XRD和DSC结果进一步证明,药物以无定型存在于固体分散体中。FTIR结果显示BRE中的羟基和载体PVP K30的羰基之间形成了氢键。考察了SD在pH 1.2的人工胃液中的体外溶出,药物溶出分为两个阶段,在溶出的开始阶段药物溶出很快,属于聚合物的控制,中后半阶段溶出曲线平缓,属于药物控制型;对溶出数据进行模型拟合,溶出曲线符合Weibull模型,其拟合常数R2为0.997。对BRE固体分散体进行稳定性的初步研究,固体分散体存放一个月药物依然以无定型态存在,固体分散体在高湿条件下会吸湿,含量下降,因此BRE固体分散体应储存于干燥的环境中。考察了BRE固体分散体在体外对细胞增殖的影响。以HepG2肝癌细胞为对象,考察了BRE固体分散体对HepG2肝癌细胞的体外抑制作用。MTT实验结果显示,在6.25-100μg/mL范围,随着浓度的增大,细胞生长抑制率明显增大（P<0.05）,并表现出一定的剂量和时间依赖性;48 h后BRE固体分散体的IC50为19.34μg/mL。本课题研究表明,采用PVP K30和泊洛沙姆188作为药物载体,NaAc作为碱化剂,制备BRE固体分散体能有效加快药物在酸性溶液中溶出,增加了药物的溶解度,并且体外细胞实验表明,固体分散体对HepG2细胞增殖的抑制作用强于BRE。上述研究为BRE制剂的应用开发奠定了一定基础。