癌症是各种恶性肿瘤的统称,其细胞的生长和分裂失去控制,且可以通过血液和淋巴系统扩散到其他的组织中。多数的抗肿瘤药物都是直接的杀死肿瘤细胞,同时对正常细胞也就有一定的伤害,具有较大的副作用,因此,寻找一个对肿瘤细胞就有较强的杀伤力同时正常细胞就有较小的副作用的抗肿瘤药物是一个艰巨的任务。人参皂苷已经被证实是人参中主要的活性成分,它具有广泛的生物活性,包括抗肿瘤,抗氧化,免疫调节功能,抗炎镇痛和神经保护等作用。人参二醇属达玛烷型三萜类化合物,在人参皂苷中原存的形式是原人参二醇,有文献报道,人参二醇可以增强环磷酰胺和5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用。去氢表雄酮是有肾上腺分泌的一类重要的类固醇,并且,青春期过后在体内的含量逐渐的减少,但是可以通过人工摄取的方法进行补充。去氢表雄酮在体内是雄性激素和雌激素的先导物,具有很多对人体有益的生物活性。大量的动物实验表明,去氢表雄酮可以提高机体的免疫力,在不改变正常的饮食条件下减少机体的脂肪,降低糖尿病患者的血糖,增强老年人记忆力。近些年也有文献报道去氢表雄酮就有抗肿瘤活性,但是其抗肿瘤机制尚不明去。本文为了提高人参二醇和去氢表雄酮的抗肿瘤活性,设计并合成了27个人参二醇衍生物和58个去氢表雄酮的衍生物,所有化合物的结构都经过1H-NMR, 13H-NMR,MS和IR得以确证。通过MTT法,所合成的85个化合物对不同的人体癌症细胞进行了抗肿瘤活性的测定。测试结果表明,大部分人参二醇的衍生物得抗增殖活性都强于人参二醇,部分去氢表雄酮的衍生物包括,4c,5i,5o,6a,6b和6c其抗增殖活性强于去氢表雄酮。结论,通过对人参二醇和去氢表雄酮的结构修饰,本文合成了2个系列的衍生物,通过对不同的人体肿瘤细胞的抗增殖活性的测试,一些衍生物得抗增殖活性强于人参二醇和去氢表雄酮,尤其是1b,2a,2b,2c,2d,2e,2f,4c,5i,5o,6a,6b和6c显示很强的抗肿瘤活性。进一步的实验正在测试中,希望这写化合物能够为抗肿瘤药物的候选化合物。