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牡荆叶为马鞭草科牡荆属植物牡荆Vitex negundo var.cannabifolia(Sieb.et Zucc.)Hand.-Mazz的干燥叶。主要分布于长江流域。用于治疗感冒、咳嗽、哮喘、胃痛、腹泻及脚气病等。鲜叶提取的挥发油主要用于治疗慢性支气管炎。目前,对牡荆叶的化学和药理活性研究多集中于其挥发油部分,而对其非挥发性成分研究报道较少。目前仅分离得到6个黄酮类、2个二萜类、5个环烯醚萜类和4个芳酸类成分。为阐明牡荆叶抗炎的药效物质基础,为其临床疗效和安全用药提供科学依据,并为其质量控制提供科学支撑。本论文对牡荆叶的化学成分进行了系统分离,并对分离得到的单体化合物进行了抗炎活性筛选。取得了以下主要研究结果:一、对牡荆属植物的化学成分及药理活性的国内外研究文献进行了系统查阅和综述。文献研究表明,牡荆属植物主要含有木脂素、二萜、环烯醚萜苷、三萜、黄酮、甾体、小分子芳酸、酚苷、挥发油等类型化合物;药理活性主要包括抗炎、抗氧化、杀虫、抗菌、抗肿瘤、调节激素水平、降血糖、降血脂、抗癫痫和惊厥、预防白内障形成等。二、对牡荆叶的抗炎活性部位(乙酸乙酯部位)进行了系统的化学成分研究,采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、MCI等柱色谱和制备HPLC技术,从乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离鉴定了 59个化合物,包括,三萜类化合物14个:cannabifolin A(1)、cannabifolin B(2)、cannabifolin C(3)、cannabifolin D(4)、cannabifolin E(5)、cannabifolin F(6)、2α,3α-二羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(21)、表马斯里酸(22)、乌索酸(23)、2α,3β-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(24)、2α,3α,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(25)、2α,3α-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(26)、委陵菜酸(27)、2α,3α,24-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(28);酯苷类化合物3个:cannabifolin G(7)、对羟基苯甲酸葡萄糖酯(29)、1,6-di-O-p-hydroxybenzoyl-β-D-glucoside(30);酚苷类化合物 5 个:cannabifolin H(8)、cannabifolin I(9)、cannabifolin J(10)、cannabifolin K(11)、salviaplebeiaside(31);环烯醚萜苷类化合物 14 个:cannabifolin L(12)、cannabifolin M(13)、cannabifolin N(14)、cannabifolin O(15)、cannabifolin P(16)、cannabifolin Q(17)、10-O-E-p-coumaroylgeniposidic acid(32)、6’-O-p-hydroxybenzoyl-mussaenosidic acid(33)、7-O-trans-p-coumaroyl-6’-O-trans-caffeoyl-8-epi-loganic acid(34)、negundoside(35)、nishindaside(36)、isonishindaside(37)、穗花牡荆苷(38)、6’-O-E-caffeoyl-mussaenosidic acid(39);木脂素苷类化合物 2 个:cannabifolin R(18)、cannabifolin S(19);黄酮类化合物11个:cannabifolin T(20)、芹菜素(40)、5,4’-二羟基-3,6,7-三甲氧基黄酮(41)、猫眼草酚(42)、槲皮素(43)、木犀草素-7-O-(6"-O-对羟基苯甲酰基)-β-D-葡萄糖苷(44)、木犀草素-6-C-(6"-O-反式-咖啡酰基)-β-D-葡萄糖苷(45)、木犀草素-6-C-(2"-O-反式-咖啡酰基)-β-D-葡萄糖苷(46)、perfoliatumin A(47)、异牡荆素(48)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(49);三萜皂苷类化合物3个:2α,3α,24-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-28-β-D-葡糖酯苷(50)、2α,3α,19α,24-四羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-28-β-D-葡糖酯苷(51)、2α,3α,19α,24-四羟基-乌苏-12-烯-28-酸-28-β-D-葡糖酯苷(52);其他类化合物7个:9(R)-羟基-d-芝麻素(53)、β-谷甾醇(54)、对羟基苯甲酸(55)、椒二醇(56)、caryolandiol(57)、1,4-二羟基-(3R,5R)-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(58)、灰毡毛忍冬素F(59)。其中新化合物20个(包含6个三萜、1个酯苷、4个酚苷、6个环烯醚萜苷、2个木脂素和1个黄酮苷)。并发现了罕见的具有C/D环顺式稠合的齐墩果烷和乌苏烷型五环三萜类化合物(1和2)。三、利用脂多糖(LPS)诱导RAW 264.7细胞炎症模型,对分离得到的部分单体化合物进行了体外抗炎活性筛选。结果表明,cannabifolin C(3)、2α,3α-二羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(21)、表马斯里酸(22)、委陵菜酸(27)和2α,3α,24-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(28)能不同程度抑制脂多糖诱导的RAW264.7细胞释放一氧化氮(NO),具有中等程度的抗炎活性。