二氢嘧啶酮衍生物(DHPMs)具有重要的生理和药理活性,用作钙拮抗剂、降压剂、α1a受体拮抗剂等,在抗菌、抗病毒、抗癌、抗疟疾、消炎等领域有广阔的应用。合成DHPMs的经典方法是Biginelli反应,即用芳醛、乙酰乙酸乙酯、尿素在盐酸催化下合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮。因此,Biginelli反应的研究引起了人们的极大重视,在不断对反应条件探索、改进合成方法同时,一些Biginelli-like反应也相继报道,大大的扩展了反应底物,得到了大量新型的3,4-二氢嘧啶酮衍生物。本论文综述了N(1)-取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物和4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物的合成进展,提出了合成N(1)-取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物和4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物的新方法。主要研究内容如下:在80 oC、无溶剂条件下,分别以对甲基苯磺酸铝、四氯化锡为催化剂,以芳香醛、乙酰乙酸乙酯(甲酯)、单取代脲为原料,三组“一锅法”合成了28种N(1)-取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物。两种反应体系均在无溶剂条件下进行,具有操作简单,反应时间短,产率高,所使用的催化剂催化活性高,廉价易得,且催化剂对甲基苯磺酸铝可回收重复使用,绿色环保等优点。在90 oC、无溶剂条件下,分别以对甲基苯磺酸铝、四氯化锡为催化剂,以芳香醛、芳香酮、尿素为原料,三组“一锅法”合成了26种4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物。与以往的合成方法相比,两种反应体系具有反应条件温和,反应时间短,收率高,催化剂催化活性高,廉价易得,对甲基苯磺酸铝可回收重复使用,且不使用任何溶剂,绿色环保等优点。所有目标化合物均通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、红外光谱、质谱等结构表征。其中3个化合物的结构通过单晶X-射线衍射分析。