【摘 要】
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吲哚啉作为一类重要的结构单元,广泛存在于生物活性分子、药物及天然产物中,并表现出独特的药理活性。近年来,通过过渡金属催化C-H键官能团化反应合成吲哚啉策略发展迅速,但主要依赖于贵金属催化剂（如钌、铑、钯、铱）。相比这些贵金属催化剂,3d过渡金属来源丰富,价格低廉,并展现出独特的催化活性。作为丰产金属代表之一,钴催化C-H键直接官能团化反应具有更高的经济实用性。本论文设计合成了含N-O键的有机氧化剂
【基金项目】
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国家自然科学基金； 河南省高校科技创新人才计划资助项目；
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吲哚啉作为一类重要的结构单元,广泛存在于生物活性分子、药物及天然产物中,并表现出独特的药理活性。近年来,通过过渡金属催化C-H键官能团化反应合成吲哚啉策略发展迅速,但主要依赖于贵金属催化剂（如钌、铑、钯、铱）。相比这些贵金属催化剂,3d过渡金属来源丰富,价格低廉,并展现出独特的催化活性。作为丰产金属代表之一,钴催化C-H键直接官能团化反应具有更高的经济实用性。本论文设计合成了含N-O键的有机氧化剂（TsNHOR及类似物）,开发了一种新型的“钴/有机氧化剂”催化体系。以Co（OAc）2·4H2O为催化剂,N-（2-（叔丁基）苯基）吡啶甲酰胺为底物,N-特戊酰氧基)-4-甲基苯磺酰胺为氧化剂,通过C（sp3）-H键胺化反应实现了吲哚啉骨架的构筑。该反应条件温和、操作简便、反应高效,仅需5 mol%的催化剂,即以优异的产率得到一系列吲哚啉衍生物。同时,克级规模反应在标准条件下顺利进行,以93%的收率得到目标产物,且导向基团可以顺利脱除,进一步证明了该策略的潜在应用价值。通过H/D交换实验、自由基捕获实验、动力学同位素效应实验对机理进行了探究,并提出了可能的反应机理。Scheme 1
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