【摘 要】
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金刚烷,分子式C10H16,是对称性和刚性结构很好的笼状化合物,其分子结构与金刚石晶格单元的碳骨架结构类似。金刚烷具有独特的理化性质,其水溶性较差,但脂溶性较好,具有良好的亲脂性,可以微溶于苯,无味,容易升华。金刚烷特有的理化性质,使其广泛应用于具有某些特殊疗效的药物,药理作用表现为抗病毒、抗抑郁、抗肿瘤等。在药物携载剂应用方面,基于金刚烷化合物脂溶性较强的特性,可以将金刚烷基团接入已知有效药物分
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金刚烷,分子式C10H16,是对称性和刚性结构很好的笼状化合物,其分子结构与金刚石晶格单元的碳骨架结构类似。金刚烷具有独特的理化性质,其水溶性较差,但脂溶性较好,具有良好的亲脂性,可以微溶于苯,无味,容易升华。金刚烷特有的理化性质,使其广泛应用于具有某些特殊疗效的药物,药理作用表现为抗病毒、抗抑郁、抗肿瘤等。在药物携载剂应用方面,基于金刚烷化合物脂溶性较强的特性,可以将金刚烷基团接入已知有效药物分子,通过破坏跨膜流动来影响离子通道,改善药物分子跨细胞膜转运,改变机体对药物的吸收、分布、代谢及排泄过程,使药物更好地发生作用。席夫碱（Schiff base）是指由含有活泼羰基和氨基的两类物质通过缩水形成的含亚氨基（HC=N）或烷亚氨基（RC=N）的一类有机化合物。由于席夫碱中C=N键的存在,其杂化轨道上的N原子具有孤对电子,因此具有重要的化学与生物学意义。席夫碱及其金属配合物具有独特的抗菌、抗肿瘤和抗氧化等生物活性。鉴于金刚烷类化合物具有优良的热稳定性、脂溶性好等特点,将其与席夫碱的结构融于一个结构体系中,预期将得到结构新颖和性能独特的新化合物。本课题以1-溴金刚烷作为起始原料,经过非典型的付克烷基化反应、自由基取代和氧化反应得到重要的中间体4,最后中间体4金刚烷苯甲醛与带有不同取代基的苯胺发生缩合反应得到席夫碱衍生物5a-f。通过核磁、红外对其进行了结构表征。通过ADMET predictor初步预测所合成的化合物的类药性质和药物动力学性质,再通过CCK-8细胞毒性实验评价了合成小分子对癌细胞A549,He La,MCF-7和正常细胞HEK-293增殖的影响,结果表明化合物5e对人肺癌细胞A549有很好的抑制活性,而且所有小分子对正常细胞HEK-293无毒性。
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