氨基香豆素类Hsp90抑制剂的结构优化及合成方法探讨

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氨基香豆素类化合物是一类含有3-氨基-4,7-二羟基香豆素和3-0-酰化的L-诺维糖片段的α-诺维糖苷类天然产物,该类化合物及其结构类似物具有突出的抗菌活性及抗肿瘤活性,且作用机制独特。对该类化合物的结构改造及构效关系研究表明,L-诺维糖片段是其发挥抑制活性的重要结构基团,但诺维糖片段与香豆素片段间a-糖苷键的构建策略在立体选择性、收率、分离难易等方面仍存在不足,限制了该类化合物的构效关系研究。本论文立足于寻找活性更高的Hsp90碳端抑制剂,初步探讨诺维糖3-位氨基电子等排体的存在与化合物抗
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