【摘 要】
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m?Tazobactam,1)是一种具有广谱β-内酰胺酶抑制剂,属青霉烷砜酸类.泰唑巴坦与哌拉西林(Pperaclln)制成的复方抗生素Tazoclln被公认为是目前抗菌谱最广、效果最好、抗性最小
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m?Tazobactam,1)是一种具有广谱β-内酰胺酶抑制剂,属青霉烷砜酸类.泰唑巴坦与哌拉西林(Pperaclln)制成的复方抗生素Tazoclln被公认为是目前抗菌谱最广、效果最好、抗性最小的抗菌素之一.该文以6β-氨基青霉烷酸(6-APA)为起始原料,首先合成β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂的重要合成中间体6,6二氢青霉烷酸二苯甲酯4-氧化物(4),4经取代、氧化制得3β-(1H-1,2,3-三唑基甲基)-3α-甲基青霉烷酸二苯甲酯4,4-二氧化物(9),9进而经催化氢解脱去二苯甲基得目标物泰唑巴坦(1),总收率为25.2﹪.
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