尿嘧啶是核糖核苷酸(RNA)当中特有的碱基,是生命遗传物质的关键成分。尿嘧啶衍生物是一种非常重要的具有生物活性的并且天然存在的化合物,包括天然核碱基及其类似物,目前已有多个报道的嘧啶类药物,例如,抗癌药物氟尿嘧啶,抗艾滋病药物叠氮胸苷等。尿嘧啶化合物的作用机制是通过与天然存在的碱基竞争相同结合位点,从而起到代谢拮抗作用。本课题首先构建了一种合成氮杂环丙烷的方法,以尿嘧啶类为底物在金属铜或铑为催化剂,在碘介导的条件下,与磺酰胺类化合物形成新的氮杂环丙烷及其开环衍生物;其次,对反应条件进行了优化,包括催化剂类型、碘的类型、反应时间、反应温度、溶剂等;铑催化反应的最终反应条件为常温下,以二氯甲烷为溶剂,二聚醋酸铑(0.03当量)时条件最优,铜催化反应的最终反应条件为常温下,以二氯甲烷为溶剂,三氟甲烷磺酸铜(0.3当量)时条件最优。确定反应条件后,又通过设计与合成不同的尿嘧啶和磺酰胺类化合物作为反应底物,进行反应适应性研究。最终对反应产物进行初步抗肿瘤活性评价。结果表明,以铜或铑为催化剂,分别可以获得了具有氮杂环丙烷与开环的产物。并对部分产物4e,4k,41,5a进行活性研究,实验表明该类化合物具有一定的抗肿瘤活性。本课题通过上述方法得到了 67个化合物,其中40个为新的尿嘧啶类衍生物,并且初步的对其中的4个化合物做了生物活性检测,为抗癌类化合物增加了新的合成途径。