【摘 要】
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cGMP-PDE5抑制剂抑制剂Silenafil是临床上第一个专门的有效治疗ED的口服药,由美国Pfizer公司研究开发.Sildenafil,化学名为5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基
【出 处】
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华中科技大学同济医学院 华中科技大学
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cGMP-PDE5抑制剂抑制剂Silenafil是临床上第一个专门的有效治疗ED的口服药,由美国Pfizer公司研究开发.Sildenafil,化学名为5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮(1).该文全面考察研究了1的合成.首先以2-戊酮为原料,经Claisen缩合、肼解环合、甲基化、水解、硝化、酰胺化和还原合成了关键中间体4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-酰胺的盐酸盐.通过降侈缩合温度、以丁酰丙酮酸乙酯代替其钠盐进行环合、选择性甲基化、间接一步法、还原后成盐等工艺改进,使多步收率有较大提高,总收率达到45.8﹪,高于文献21﹪;其次利用2-乙氧基苯甲酸与氯甲酸乙酯反应得到的苯的酸杆取代物酰化4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-酰胺的盐酸盐得到4-[2-乙氧基]苯酰胺-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-酰胺,然后再与氯磺、酸进行氯磺酰化反应,最后在1,3丁二醇和季锓碱氢氧化四丁争铵中,环合和N-磺化一步反应合成标题化合物(1).
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