众所周知，恶性肿瘤是当今严重危害人类生命健康的一类疾病。而中药在抗肿瘤方面具有临床疗效显著、不良反应低等优势，已得到国际社会的普遍认可。对抗肿瘤中草药进行研究与开发是当前研究的热点之一。石上柏（Selaginella doederleinii Hieron）为蕨类植物门卷柏科卷柏属植物深绿卷柏的全草。临床上用于治疗咽喉肿痛、风湿痹痛、鼻咽癌、绒毛膜上皮癌、肺癌、宫颈癌及外伤出血等各种疾病。但是，目前对其抗肿瘤作用的物质基础研究报道不多，因此有必要在该方面进行深入研究。笔者对石上柏进行初步提取和分离，并研究其乙醇总提取物、不同极性有机溶剂萃取部位及萃取后剩余水部位的体外抗肿瘤活性；以体外筛选结果为导向，采用制备型液相色谱进行分离纯化活性成分，利用波谱技术鉴定其结构；并对主要活性成分进行含量测定研究；此外，以主要成分穗花杉双黄酮为指标成分，研究了石上柏提取物在大鼠血浆中的药动学行为。主要内容和结果如下：1、石上柏成分的初步提取、分离。用70%乙醇提取石上柏药材，制备乙醇总提取物，再用石油醚、二氯甲烷和乙酸乙酯依次进行萃取，将乙醇总提取物、有机溶剂萃取部位及萃取后剩余水部位进行浓缩，得到相应部位浸膏。采用MTT法以人癌细胞评估石上柏乙醇总提取物、石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯萃取部位及萃取后剩余水部位的体外抗肿瘤活性，筛选结果为乙酸乙酯萃取部位具有较好的体外抗肿瘤活性。2、对抗肿瘤活性较好的乙酸乙酯萃取部位用制备型液相色谱进行分离纯化，成功分离得到4个化合物，利用波谱技术鉴定其结构，分别为穗花杉双黄酮（I）、罗伯斯特双黄酮（II）、2"，3"-二氢-3’，3’"-双芹菜素（III）及3’，3’"-双柚皮素（IV），其中III和IV为首次从该植物中分离得到。3、应用HPLC法建立了同时测定穗花杉双黄酮、罗伯斯特双黄酮、2′′,3′′-二氢-3′,3′′′-双芹菜素及3′,3′′′-双柚皮素四个主要活性成分的含量分析方法，并成功将其应用到石上柏药材活性成分的含量分析中。4、研究采用高效液相色谱-质谱技术建立大鼠血浆中石上柏主要成分穗花杉双黄酮的含量测定方法，用于大鼠灌胃石上柏提取物后大鼠血浆中穗花杉双黄酮的药代动力学研究，本研究有利于揭示石上柏的体内过程和药效物质基础。