【摘 要】
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穿心莲内酯衍生物ISA为本课题组合成得到的穿心莲内酯结构修饰物，前期研究发现该化合物具有较强的抗肿瘤作用，但其水溶性较差，生物利用度低，制约药效的发挥。为增加ISA在水中的溶解度，提高其生物利用度，本研究以脱氧胆酸钠和大豆磷脂为载体，采用薄膜水化法制备ISA胆盐/磷脂混合胶束（ISA-BS/PC-MM）。在单因素考察的基础上，选择投药量，载体比和载体浓度3个显著影响胶束形成的因素作为考察因素，以药
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穿心莲内酯衍生物ISA为本课题组合成得到的穿心莲内酯结构修饰物，前期研究发现该化合物具有较强的抗肿瘤作用，但其水溶性较差，生物利用度低，制约药效的发挥。为增加ISA在水中的溶解度，提高其生物利用度，本研究以脱氧胆酸钠和大豆磷脂为载体，采用薄膜水化法制备ISA胆盐/磷脂混合胶束（ISA-BS/PC-MM）。在单因素考察的基础上，选择投药量，载体比和载体浓度3个显著影响胶束形成的因素作为考察因素，以药物浓度，包封率和载药量作为评价指标，采用星点设计-效应面法优化处方。最终确立ISA-BS/PC-
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