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分子影像可以实现非入侵方式在细胞和分子水平实时观测生物体内生理和病理过程,在疾病早期筛查,精确诊断,药物的开发和新药研制等方面具有独特的优势,越来越受到国内外学者的重视。成像技术及探针的设计选择是分子影像最为关键的两个部分。在诸多影像模式中,由于荧光影像高的灵敏度,核磁共振成像(MRI)高的空间分辨率并能提供组织三维解剖学信息等特点而备受关注。构建多色发光分子,模拟生物体系自然识别过程进行细胞或生物组织内相关分子高灵敏、高分辨地原位影像监测有助于研究生物体内的生理反应过程和致病机理。本论文通过调控影响探针响应各要素,构建了系列响应型荧光和MRI传感体系,并分别研究了它们在细胞荧光成像和小鼠模型MRI中的应用。以传统的荧光染料和稀土配合物为发光基团构建了两例基于FRET的单分子多色发光影像探针。探针Cou-RhB为二元互补色发光分子,随着溶液pH由中性到酸性的变化,分子发光呈现由蓝-白-橙颜色转变,实现了固定激发波长下单分子多色发光。探针Cou-Rh6G-Eu为三基色发光分子,随着溶液pH的改变,分子发光呈现由红-蓝-绿颜色转变,实现了固定激发波长下以三基色发光为基础多色发光的连续可调。建立了发光颜色CIE坐标,可利用分子发光颜色实现溶液pH的直接读取。细胞活性测试表明探针Cou-RhB和Cou-Rh6G-Eu具有良好的生物相容性,并用于细胞内pH的多色比率荧光成像。将拟天然碱基基团2-氨基-1,8-萘啶衍生物分别嵌入罗丹明和发光稀土大环配合物分子结构中,构建了两例小分子核苷酸发光影像探针。在水溶液中,核苷酸碱基与探针RBS螺内酰胺环上萘啶基团发生多重氢键作用而诱导罗丹明开环,实现了罗丹明类染料分子对核苷酸的比色和荧光双模式传感,荧光共聚焦成像实验表明RBS具有低的细胞毒性并能用于细胞内核苷酸的荧光影像分析。探针Eu/Tb-ANAMD中的萘啶基团即作为碱基互补氢键作用位点,又作为稀土发光敏化基团并与稀土离子配位,在GMP存在下,由于核酸碱基的PET效应抑制萘啶对稀土的敏化作用而使稀土发光猝灭,磷酸根与稀土的协同配位作用增加了探针对GMP响应的选择性。将2-氨基-1,8-萘啶衍生物嫁接到典型的Gd大环羧酸核磁共振成像造影剂分子结构中,构建了两例对嘌呤核苷酸产生选择性弛豫响应的核磁共振成像造影剂。造影剂Gd-ANAMD通过萘啶基团与鸟嘌呤碱基的三重互补氢键作用和磷酸根对稀土的配位作用而呈现出对GMP选择性弛豫响应,由于磷酸根去离液化效应,降低了Gd中心内外层水的交换速率,使造影剂弛豫效能显著降低。造影剂Gd-NAPTA对GTP和ATP呈现出"tum-On"弛豫响应,瞬态荧光光谱测试表明Gd离子内层配位水数目的增加是造影剂弛豫效能增大主要原因。MCF-7细胞活性实验表明Gd-ANAMD和Gd-NAPTA细胞毒性小,两造影剂在小鼠模型体内MRI呈现持续影像增强效应。