盐酸氨丙啉的合成工艺研究

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氨丙啉是广泛应用的传统抗球虫药,该产品毒性小,安全范围大,残留少,无需停药期。本文对盐酸氨丙啉的合成工艺进行了研究,从比较廉价的工业原料丁腈和丙烯腈出发,经四步反应成功的合成了氨丙啉。由丁腈和甲醇反应制备得到甲氧基丁亚胺,再经氨气的取代生成盐酸丁脒;丙烯腈和甲酸甲酯反应生成的α-羟钠次甲基-β-甲氧基丙腈,经硫酸二甲酯甲基化生成α-甲氧次甲基-β-甲氧基丙腈;盐酸丁脒与α-甲氧次甲基-β-甲氧基丙腈缩合反应生成4-氨基-(5-甲氧基甲基)-2-丙基嘧啶,然后和2-甲基吡啶进行取代反应,最后与氯化氢成盐制备得到盐酸氨丙啉。实验结果证明所选择的合成路线有效且收率高,工艺操作简便,设备要求简单,工艺稳定,适合工业化生产。最终产品经红外、核磁等确定了结构。
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