【摘 要】
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本文设计合成了一系列5-烷氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶衍生物。以2,6-二氯吡啶为起始原料,经过肼代、环合、烷基化反应,得到目标化合物3a-3s。采用最大电惊厥实验(MES)测
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本文设计合成了一系列5-烷氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶衍生物。以2,6-二氯吡啶为起始原料,经过肼代、环合、烷基化反应,得到目标化合物3a-3s。采用最大电惊厥实验(MES)测定了所合成化合物的抗惊厥活性,并且采用旋转法测定其神经毒性。实验结果显示,化合物3d、3n、3o、3p、3r、3s在3Omg/kg低剂量下具有抗惊厥作用。对其测定了半数有效量(ED50)和半数神经毒性(TD50),定量的评价了抗惊厥作用和神经毒性。其中,活性最好的化合物3p(5-(4-氯苯氧基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶)和3r(5-(4-溴苯氧基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶)的半数有效量ED50分别为13.2mg/kg和15.8mg/kg,保护指数(PI=TD50/ED50)分别为4.8和6.9。抗惊厥活性和保护指数均优于对照药苯巴比妥(ED50=21.8, PI=3.2).为了进一步阐明这一系列化合物的抗惊厥作用机理,对化合物3p和3r做了化学诱导模型实验。结果显示,化合物3p和3r能有效对抗戊四唑、异烟肼、3-巯基丙酸和氨基硫脲导致的惊厥。
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