【摘 要】
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2-甲氧基-7-氟-8-溴-[1,5]萘啶是合成新型萘啶类抗菌素的关键中间体。本文以2-氯-6-甲氧基吡啶为起始原料,经硝化、Stille偶联、亲电氟代、烯胺合成、还原环化反应以及溴代反
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2-甲氧基-7-氟-8-溴-[1,5]萘啶是合成新型萘啶类抗菌素的关键中间体。本文以2-氯-6-甲氧基吡啶为起始原料,经硝化、Stille偶联、亲电氟代、烯胺合成、还原环化反应以及溴代反应6步反应,成功地合成了目标产物,同时对每一步合成工艺进行了优化,使反应总收率达63.8%。每一步中间产物经1H NMR和LC-MS确认；最终产物经1H NMR、13C NMR、19F NMR、IR、LC-MS和元素分析确证。本文在Stille偶联反应中通过溶剂筛选,成功地解决了原先工艺中溶剂乙腈与催化剂的络合问题。采用“一锅法”完成还原、环化反应,不仅避免了原先2步反应中氢化对双键的破坏,还将收率由原先2步76.9%提高到单步的96.1%。本合成路线已经进行了百克级规模的反应试验,被证明是一条有价值的合成路线。
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