五子干混悬剂制备工艺、质量标准及其肠吸收初步研究

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目的:研究五子干混悬剂的制备工艺、质量标准以及初步考察其和五子颗粒两种剂型的肠吸收动力学特征。方法:(1)采用单因素试验结合星点设计-效应面优化法的方法,以金丝桃苷含量、五味子醇甲含量、浸膏得率的总评归一值为评价指标优选菟丝子、五味子(制)等药材的醇提工艺参数;(2)采用单因素试验结合星点设计-效应面优化法的方法,以总多糖含量为指标优选枸杞、金樱子等药材的水提工艺参数;(3)采用单因素试验结合星点设计-效应面优化法的方法,以沉降体积比、电位、成型率、吸湿率、黏度和休止角为指标综合评价最佳成型工艺参数;(4)采用薄层色谱法鉴别制剂中的枸杞、五味子(制)等中药的成分,采用高效液相色谱法测定五子干混悬剂中金丝桃苷的含量并进行方法学的考察;(5)以金丝桃苷含量为指标成分,应用大鼠原位肠灌注模型考察五子干混悬剂和五子颗粒的吸收特性。结果:(1)五子干混悬剂的最佳醇提工艺为12倍量55%的乙醇连续回流提取2次,每次30min;(2)其最佳水提工艺为12倍量水连续回流提取2次,每次165min;(3)其最佳成型工艺为18%的混合辅料(8%黄原胶-2%海藻酸钠-8%CMC-Na),以88%的乙醇为润湿剂制粒;(4)建立了制剂中五味子(制)、枸杞的薄层色谱鉴别方法,采用高效液相色谱法测定五子干混悬剂中金丝桃苷的含量,色谱条件为:流动相为甲醇-0.5%甲酸(39:61),检测波长为360nm,柱温为30℃,流量为1.0mL/min;(5)初步确定五子干混悬剂和五子颗粒中金丝桃苷的吸收可能属于一级动力学过程。结论:五子干混悬剂生产工艺合理、可行;制订的质量标准简便、准确,有效控制制剂的质量;考察其肠吸收动力学为研究中药复方生物利用度打下了基础。
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