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磁共振成像(MRI，Magnetic Resonance Imaging)是近年来迅速发展起来的一项先进医学诊断技术，已被广泛应用于临床医学、生物科学和材料科学等众多领域。MRI造影剂(MRI Contrast Agent)是这一技术的重要组成部分，它是一类用于增强正常组织与病变部位磁共振信号对比度的医用试剂。目前临床上应用的主要是Gd-DTPA这类小分子型的MRI造影剂，由于其成像时间短、渗透压较高、没有组织或器官选择性(靶向性)，因而在使用范围和效果上受到一定程度的限制。本文针对这些不足之处，设计并合成了一系列新型稳定、低毒且具有靶向性的MRI造影剂。主要研究内容如下：1.综述了MRI技术的研究进展，阐述了MRI造影剂的工作原理、分类和影响因素，讨论了MRI造影剂的发展趋势。2.以对肿瘤细胞具有较强亲和力的水溶性卟啉化合物(Na3APTSPP)作靶向基团，对DTPA基本骨架进行修饰，合成出一种具有肿瘤靶向性小分子配体(DTPA-2Na3APTSPP)，再与金属钆离子Gd(Ⅲ)配合，从而制备了一类新型肿瘤靶向性造影剂(Gd-DTPA-2Na3APTSPP)。对所得化合物进行了FT-IR、UV、1H NMR与质谱等结构表征，并对配合物进行了体外弛豫率的测定和动物活体T1加权成像的对比实验。试验结果表明：同Gd-DTPA相比，所得配合物具有较高的弛豫率，较低的细胞毒性，对肿瘤具有较好的靶向成像效果，能显著提高肿瘤的成像清晰度与对比度，且用药剂量少。3.以可生物降解的水溶性聚天冬酰胺衍生物高分子材料作为药物载体，在其侧链上键接肿瘤靶向性基团(Na3APTSPP)和配体DTPA，得到一类大分子配体，然后与金属钆离子进行配合，制得肿瘤靶向性大分子MRI造影剂。对所得化合物进行了FT-IR、UV、1H NMR等结构表征和弛豫率的测试。试验结果表明：同Gd-DTPA相比较，所合成的大分子MRI造影剂具有较高的弛豫率和较低的毒性。4.多巴胺(dopamine，DA)是一种重要的神经递质，对脑部组织具有较好的亲和性，易被脑组织选择性摄取，以多巴胺为脑靶向基团，引入到DTPA分子骨架上，再与金属钆离子进行配位，合成一类脑靶向性的小分子造影剂。对所得配体及配合物进行了FT-IR、UV、1H NMR、质谱等结构表征，测试了配合物的体外弛豫率。试验结果表明：与Gd-DTPA相比，所合成的靶向性小分子造影剂具有较高的弛豫率和较低的细胞毒性。