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本论文对重要民间草药马鞭草科植物马鞭草的水溶性成分进行了研究。主要研究内容包括三部分:第一部分是马鞭草水溶性成分——马鞭草苷和戟叶马鞭草苷的提取分离;第二部分是马鞭草苷和戟叶马鞭草苷分析方法及提取条件的研究;第三部分是马鞭草苷和戟叶马鞭草苷的结构修饰。 一、马鞭草中的马鞭草苷(又称山茱萸苷)和戟叶马鞭草苷是重要的免疫调节化合物,其中马鞭草苷是我国重要传统中成药六味地黄丸中山茱萸的重要活性成分。本文对马鞭草水溶性成分进行了研究,从马鞭草全草的乙醇提取物中分离得到这两个重要的化合物,通过理化方法和光谱分析确证它们的结构。 二.研究并建立了马鞭草苷和戟叶马鞭草苷(流动相为水-乙腈(90:10),流速为1mL/min)的HPLC含量分析方法及马鞭草提取液的SPE(固相萃取)处理方法,方法学(系统适用性)研究表明所建立的方法准确、快速、灵敏。 通过研究确定了上述两种化合物的提取条件为:10g干燥马鞭草以75mL80%乙醇在65℃提取12h,共提取3次;研究证明上述提取条件可应用于中试设备。完善了大量提取制备戟叶马鞭草苷和马鞭草苷两种化合物的方法,并对它们进行了大量的制备,为二者衍生物的合成及构效关系研究打下了基础。 三、对马鞭草苷和戟叶马鞭草苷进行了结构改造,确定了其中11个化合物的结构,其中9个为新化合物。目前化合物的活性测定正在进行中。 发现了碱性条件下对底物进行乙酰化反应时发生了甲氧基的转位现象。