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环糊精（Cyclodextrin,CD）及其衍生物具有疏水空腔和亲水表面,能与通过非共价相互作用力与难溶性药物形成超分子体系提高药物的水溶性。同时,基于环糊精的刺激响应体已经成为超分子化学的研究热点,刺激响应组装体性能很容易受诸如pH、温度、光、磁场强度、还原性化合物、酶以及其他因素的控制使其能够实现智能调控组装体结构,实现药物的靶向释放、定时释放。本论文用两种修饰β-CDs构筑了两种对pH响应的超分子组装体,研究了超分子组装体的结构及性能。使用2,6-二甲基-β-CD（DM-β-CD）雷公藤内酯酮（TN）制备了固态包合物。具体内容如下:（1）使用带有负电荷的七取代磺基丁基醚β-CD（SBE7-β-CD）与带有正电荷的阳离子表面活性剂苄基十二烷基二甲基溴化铵（BDBAB）构筑了一种对pH响应的超分子纳米粒子。通过紫外可见光谱（UV-Vis）、zeta电位、动态光散射（DLS）和透射电子显微镜（TEM）考察所构筑纳米粒子的组装/解组装行为。将所得超分子纳米粒子对模型药物DOX进行负载,采用TEM和UV-Vis进一步研究了负载药物后纳米粒子的pH响应释放行为。（2）采用合成的单-（6-五乙烯六胺）-β-CD,与带有负电荷的阴离子型表面活性剂十二烷基苯磺酸钠（SDBS）作为模块构筑了一种pH响应纳米粒子。通过UV-Vis、zeta电位、动态光散射（DLS）和透射电子显微镜（TEM）考察所构筑的超分子纳米粒子的组装/解组装行为。进一步采用TEM和UV-Vis研究了纳米粒子对雷公藤红素和阿霉素的载药行为。（3）通过MTS实验研究了上述两种载药后的超分子纳米粒子的体外抗肿瘤活性、及其对正常细胞的抑制活性。（4）采用饱和水溶液法制备TN和DM-β-CD的固态包合物,使用UV-Vis,1H HMR,2D ROESY,FTIR,XRD和SEM研究了DM-β-CD对TN的包合行为。并研究了包合物的热稳定性、水溶性和体外释放度。