螺环化合物是一类天然产物和药物中常见的杂环化合物，它们具有多种生物活性，在医学上其抗菌、抗病毒、消炎等生物活性非常显著，是国内外研究的一个热点。1,3-偶极环加成反应是一个重要的有机合成反应，它的应用很广泛，在多种药物中间体的合成中起了至关重要的作用。本文以1,3-偶极环加成和点击化学的方法来合成一些芳基螺环化合物，并且进行了若干药物中间体的绿色合成方法的改进。第一章：系统的阐述了螺环化合物的合成应用，1,3-偶极环加成的应用发展，并进行了两个系列的芳基螺环化合物的合成及表征。第二章：4-甲基-2-肼基苯并噻唑是目前工业上用来合成广谱杀菌剂三环唑的主要中间体，对其的合成方法进行了总结，在此基础上提出了一种有效的合成方法。本章介绍了一种用肼水作为溶剂，加入氨基苯并噻唑，在高压的环境下进行反应，该工艺操作简便，后处理简单，有较好的社会效益和经济效益，适宜工业化推广。第三章：酚的甲基化反应是一类很重要的有机合成方法，传统的甲基化都是以硫酸二甲酯或甲基卤化物作为甲基化试剂的反应，不仅反应后处理的三废量大，而且试剂本身有严重的毒性和致癌性风险，不符合可持续发展的需要。本章用碳酸二甲酯（DMC）作为一个对环境有好的甲基化试剂来合成一些药物中间体。碳酸二甲酯作为甲基化试剂，二氧化碳和甲醇是此反应唯一的副产品，他们可以很容易地从反应介质中去除。