目的：超微粉碎技术是指借助机械力、射流能力或物理、化学作用力是普通物质超微化,从而使物质的表面及界面发生特定的变化。而中药经超微粉碎后,细胞破壁率显著提高,可促进中药成分的溶出。麻黄主要含麻黄碱、伪麻黄碱等生物碱类成分,本课题从显微形态、理化性质、体外溶出、药代动力学及急性毒性等多方面对麻黄超微粉体与常规粉体进行了比较研究,另外还对麻黄超微粉体的稳定性进行了考察,为麻黄超微粉体的临床应用提供实验依据。方法：一、麻黄粉体表征及理化性质研究：从外观性状、显微形态、粉体粒径及比表面积等几个方面考察超微粉碎后的变化。通过吸湿速度、吸湿百分率、临界相对湿度以及休止角的测定,考察超微粉体吸湿性与流动性变化。通过TLC(thin-layer chromatography scan)和HPLC (High Performance Liquid Chromatography)谱图比较,研究超微化以后化学成分是否变化；二、有效成分溶出实验研究：选择麻黄碱为考察对象,进行体外溶出量和溶出速度比较研究与动力学分析,考察上述超微粉体中化学成分体外溶出变化特征及规律；三、药代动力学实验研究：选用家兔,分别按10.7g/kg剂量灌胃给药,耳缘静脉取血,采用HPLC法测定血清中麻黄碱的含量,以3P97药代动力学分析软件确定药代动力学模型及参数,比较其常规粉体与超微粉体之间的药代动力学的变化规律；四、急性毒性实验对比研究：测定麻黄常规粉体与超微粉体给小鼠灌胃给药的最大耐受量(MTD),观察麻黄超微粉碎后急性毒性变化；五、超微粉体的稳定性研究：观测9个月内超微粉的粒径、含水量及麻黄碱含量的变化。结果：一、理化性质研究结果表明,麻黄超微化以后,外观颜色趋浅,质地更均匀,其松密度由0.379g/cm3减小到0.345 g/cm3,吸湿量由10.97±1.18(%)上升到12.46±0.44(%),临界相对湿度也有所增加,流动性下降。但TLC和HPLC图谱显示,超微粉碎后,其主要的化学成分并未出现明显变化。二、体外溶出研究表明,麻黄碱的溶出量由8.836±0.175mg/g增加到9.297±0.037mg/g,从溶出速度来看,麻黄经过超微粉碎以后,其中有效成分麻黄碱溶出参数T0.5、Td、T0.7、T0.8分别由0.928、5.778、14.628、62.342min,下降到0.428、2.377、5.678、22.101min,可见超微粉碎技术能显著加快麻黄中士的宁和麻黄碱的溶出速率。三、从药物动力学对比结果来看,麻黄常规粉体及超微粉体的水提液在家兔口服后体内药代都符合二室模型,两种粉体的达峰时间基本一致,但超微组的Cmax远远大于常规组的Cmax，由30.14mg/L增加到56.23mg/L,进一步说明药材超微粉碎后能大大提高其有效成分的溶出程度。四、急性毒性实验结果表明,麻黄常规粉体、超微粉体毒性很小,麻黄制成超微粉体后,并无明显急性毒性的增加现象。小鼠口服麻黄超微及常规粉体最大耐受量为11.43g·kg-1·日-1,相当于常用量的114倍。五、麻黄超微粉体稳定性试验结果表明,麻黄超微粉体于密封袋内贮存9个月后,粒径基本无变化,含水量由4.988%上升为5.584%，变化亦较小,9个月后麻黄超微粉体中麻黄碱含量为1.092±0.021%,仍符合药典规定。结论：麻黄超微化以后,外观、显微特征、吸湿性和流动性均发生了改变,而主要化学成分未出现明显变化。麻黄超微化以后,浸出物含量与化学成分溶出量均有增加,生物利用度提高,对减少服用剂量,节约中药资源具有积极的意义,为麻黄超微粉体应用提供了实验依据。