多肽类化合物因其良好的生物活性、目标靶向性以及低毒性,近年来成为了药物研究的热门领域。但一般而言,多肽类分子的对蛋白酶稳定性低、细胞穿透性较差等缺陷也限制了其在临床药物中的应用。适当的化学修饰往往可以改善多肽的生物活性和药代性质,其中通过大环化反应构建环肽分子是最重要的化学修饰策略之一。本论文利用过渡金属钯作为催化剂,对多肽分子中的碳氢键官能团化及环肽合成开展研究:第一部分,我们发展了基于钯催化的寡肽骨架导向的碳氢键活化方法,对含有苄基磺酰基结构的寡肽进行高效烯基化修饰,并构建了一系列结构多样的环肽化合物。该反应具有底物原料易得,底物适用性强,且不需要引入外部的导向基团的特点,具有高原子经济性;第二部分,我们利用钯催化的碳氢键活化方法,实现了一系列含有磷酰胺骨架的环肽化合物的立体选择性合成。该反应策略利用多肽骨架中相邻的磷酰胺和酰胺键作为双齿导向基团,对于底物的适用性高,并且可以顺利地实现多肽与多肽的拼接。